CST، 12758S، ثابسيكارجين

المُعدِّلات الكيميائية للدراسة في مجال البحث. معلومات استخدام المنتج يُقدّم الثابسيكارجين على شكل مسحوق مجفف بالتجميد. لتحضير محلول تركيزه 1.25 ملي مولار، يُذاب 1 ملغ في 1.23 مل من ثنائي ميثيل سلفوكسيد (DMSO). تختلف تراكيز الاستخدام ومدة العلاج حسب التأثير المطلوب، ولكن يُستخدم عادةً بتركيز يتراوح بين 2 و2000 نانومولار لمدة تتراوح بين 0.5 و24 ساعة. تخزين يُحفظ المنتج مجففًا بالتجميد أو في محلول عند درجة حرارة -20 درجة مئوية، في مكان جاف. يُحفظ بعيدًا عن الضوء. يبقى المنتج مستقرًا لمدة 24 شهرًا في حالته المجففة بالتجميد. بعد إذابته، يبقى مستقرًا لمدة أسبوع واحد عند تخزينه عند درجة حرارة -20 درجة مئوية. يُنصح بتقسيمه إلى حصص صغيرة لتجنب تكرار دورات التجميد والذوبان. خلفية الثابسيكارجين هو لاكتون سيسكويتربيني قابل للنفاذ الخلوي، مُستخلص من النبات، ويعمل كمحفز للأورام في خلايا الثدييات (1،2). تُظهر الدراسات أن الثابسيكارجين يُسبب زيادة سريعة في تركيز الكالسيوم داخل الخلايا عبر إطلاق مخازن الكالسيوم داخل الخلايا. تشير الأبحاث إلى أن هذه الزيادة في الكالسيوم داخل الخلايا ناتجة عن تثبيط نوعي لإنزيمات Ca-ATPase في الشبكة الإندوبلازمية (IC50 = ~30 نانومتر)، ولا تتضمن تحلل فوسفوليبيدات الإينوزيتول أو بروتين كيناز C (1،2). يُستخدم هذا الخلل في توازن الكالسيوم على نطاق واسع في الدراسات البحثية لتحفيز إجهاد الشبكة الإندوبلازمية. وقد وردت معلومات متضاربة بشأن دور الثابسيكارجين في الالتهام الذاتي، لكن الأدلة الحديثة تُشير إلى أن الثابسيكارجين يُثبط الالتهام الذاتي عن طريق منع اندماج الجسيمات الالتهامية مع الليزوزومات (3-5). أسماء بديلة بيب. الكالسيوم. ختم؛ eIF2; إير؛ نظام التشغيل-9؛ ضغط