CST، 15020S، DAPT

المُعدِّلات الكيميائية للدراسة في مجال البحث. معلومات استخدام المنتج يُقدَّم دواء DAPT على شكل مسحوق مُجفَّف بالتجميد. لتحضير محلول تركيزه 25 ملي مولار، يُذاب 5 ملغ في 462.43 ميكرولتر من ثنائي ميثيل سلفوكسيد (DMSO). قد تختلف تراكيز الاستخدام ومدة العلاج تبعًا للتأثير المطلوب، ولكنها تُستخدم عادةً بتراكيز تتراوح بين 10 و50 ميكرومولار لمدة تتراوح بين 12 و48 ساعة. تخزين يُحفظ المنتج مجففًا بالتجميد أو في محلول عند درجة حرارة -20 درجة مئوية، في مكان جاف. يبقى المنتج المجفف بالتجميد مستقرًا لمدة 24 شهرًا. أما في حالته المذابة، فيُستخدم خلال 3 أشهر للحفاظ على فعاليته. يُقسّم المنتج إلى حصص صغيرة لتجنب تكرار دورات التجميد والذوبان. خلفية يُعدّ DAPT مثبطًا قويًا لإنزيم غاما سيكريتاز. وقد أظهرت الدراسات البحثية أن DAPT يثبط إنتاج ببتيد بيتا أميلويد الكلي (Aβ) وAβ42 في مزارع الخلايا العصبية البشرية الأولية، بتركيز مثبط نصف فعّال (IC50) يبلغ 115 نانومتر و200 نانومتر على التوالي (1). ويمنع تثبيط إشارات Notch1 الناتج عن DAPT انقسام النطاق الداخلي لـ Notch1 (NICD)، مما يؤدي إلى انخفاض تنظيم نسخ الجينات المستهدفة (2). وقد ثبت أن معالجة الخلايا بـ DAPT تحفز موت الخلايا المبرمج في خلايا Jurkat (2) وخلايا سرطان الرئة الحرشفية (3). أسماء بديلة أميلويد؛ بيتا-أميلويد؛ غاما؛ مثبط غاما سيكلاز؛ نيكاسترين؛ نوتش؛ نوتش 1؛ بن 2؛ بريسينيلين؛ سيكريتاز