CST، 17531S، فيمورافينيب

المُعدِّلات الكيميائية للدراسة في مجال البحث. معلومات استخدام المنتج يُقدّم فيمورافينيب على شكل مسحوق مُجفّف بالتجميد. لتحضير محلول تركيزه 50 ملي مولار، يُذاب 5 ملغ من المسحوق في 204.12 ميكرولتر من ثنائي ميثيل سلفوكسيد (DMSO). قد تختلف تراكيز الاستخدام ومدة العلاج حسب التأثير المطلوب، ولكن يُستخدم عادةً بتركيز يتراوح بين 0.5 و50 ميكرومولار لمدة 24 ساعة. تخزين يُحفظ المنتج مجففًا بالتجميد أو في محلول عند درجة حرارة -20 درجة مئوية في مكان جاف. يُحفظ بعيدًا عن الضوء. يبقى المنتج المجفف بالتجميد مستقرًا لمدة 24 شهرًا. أما في حالته السائلة، فيُستخدم خلال 3 أشهر للحفاظ على فعاليته. يُقسّم المنتج إلى حصص صغيرة لتجنب تكرار دورات التجميد والذوبان. خلفية فيمورافينيب، المعروف أيضًا باسم PLX4032، هو مثبط لبروتين BRAF المتحور (V600E) (1،2). يُعدّ إنزيم BRAF مسؤولاً عن تنشيط MEK، وبالتالي تنشيط ERK وعوامل النسخ الأخرى التي تُشارك في تمايز الخلايا وتكاثرها ونموها وموتها المبرمج (1). تزيد طفرة V600E من النشاط التحفيزي لبروتين BRAF، مما يجعله غير حساس للتغذية الراجعة السلبية، وبالتالي يُسبب فرط تنشيط إشارات ERK (2). في النهاية، سيؤدي تثبيط بروتين BRAF المتحور إلى سلسلة من التأثيرات المثبطة على أهداف أخرى، مثل ERK وMEK1/2 (1،2). أسماء بديلة ب-راف؛ بلكس-4032؛ بلكس4032؛ فيمورافينيب