CST، 31443S، أليكتينيب

المُعدِّلات الكيميائية للدراسة في مجال البحث. معلومات استخدام المنتج يُقدّم أليكتينيب على شكل مسحوق مُجفّف بالتجميد. لتحضير محلول تركيزه 10 ملي مولار، يُذاب 5 ملغ من المسحوق في 1.04 مل من ثنائي ميثيل سلفوكسيد (DMSO). قد تختلف تراكيز الاستخدام ومدة العلاج تبعًا للتأثير المطلوب. تخزين يُحفظ المنتج المجفف بالتجميد في درجة حرارة -20 درجة مئوية، في مكان جاف. يبقى المنتج مستقرًا لمدة 24 شهرًا في حالته المجففة بالتجميد. بعد إذابته، يُحفظ في درجة حرارة -20 درجة مئوية ويُستخدم خلال 3 أشهر للحفاظ على فعاليته. يُقسّم إلى حصص صغيرة لتجنب تكرار دورات التجميد والذوبان. خلفية أليكتينيب (CH5424802) مثبط قوي وانتقائي لبروتين ALK، بقيمة IC50 تبلغ 1.9 نانومتر. بالإضافة إلى تثبيط فسفرة بروتين ALK الأصلي، فإنه يثبط أيضًا فسفرة سلاسل ALK المتحولة L1196M وF1174L وR1275Q وC1156Y (1،2). توجد الطفرة L1196M في الخلايا السرطانية لمرضى سرطان الرئة ذي الخلايا غير الصغيرة (NSCLC). وقد أظهرت الدراسات أن أليكتينيب يمتلك نشاطًا مضادًا للأورام في نماذج زرع الأورام في الفئران المصابة بسرطان الرئة ذي الخلايا غير الصغيرة، وذلك عن طريق تثبيط نمو الورم من خلال كبح نمو الخلايا وموتها المبرمج (1). أسماء بديلة 9-إيثيل-6،6-ثنائي ميثيل-8-(4-مورفولين-4-يل بيبيريدين-1-يل)-11-أوكسو-5H-بنزو[b]كربازول-3-كربونيتريل؛ CH5424802؛ RO5424802