CST، 37969S، بيسيندوليلماليميدي I (GF-109203X)

المُعدِّلات الكيميائية للدراسة في مجال البحث. معلومات استخدام المنتج يُقدَّم ثنائي إندوليل ماليميد الأول (GF-109203X) على شكل مسحوق مُجفَّف بالتجميد. لتحضير محلول تركيزه 10 ملي مولار، يُذاب 1 ملغ من المسحوق في 0.24 مل من ثنائي ميثيل سلفوكسيد (DMSO). يمكن أن تختلف تراكيز الاستخدام ومدة العلاج حسب التأثير المطلوب. تخزين يُحفظ المنتج المجفف بالتجميد في درجة حرارة -20 درجة مئوية، في مكان جاف. يبقى المنتج مستقرًا لمدة 24 شهرًا في حالته المجففة بالتجميد. بعد إذابته، يُحفظ في درجة حرارة -20 درجة مئوية ويُستخدم خلال شهرين للحفاظ على فعاليته. يُقسّم إلى حصص صغيرة لتجنب تكرار دورات التجميد والذوبان. خلفية يُعدّ بيس إندوليل ماليميد الأول (BIS)، المعروف أيضًا باسم GF-109203X، مثبطًا قويًا لبروتين كيناز C (PKC) (1،2). تتراوح قيمة IC50 لـ BIS بين 10 و20 نانومتر لنظائر PKCα/β/γ، وبين 100 و200 نانومتر لنظائر PKCδ/ε. أما قيمة IC50 لنظير PKCζ فتبلغ حوالي 6 ميكرومتر، مما يشير إلى أن BIS مثبط ضعيف جدًا لهذا النظير. في التجارب الخلوية، تتراوح قيمة IC50 لـ BIS لبروتين كيناز C بين 0.2 و2 ميكرومتر (1،3). أسماء بديلة 2-[1-(3-ثنائي ميثيل أمينوبروبيل)-1H-إندول-3-يل]-3-(1H-إندول-3-يل)ماليميد؛ ثنائي إندوليل ماليميد I؛ Gö 6850