CST، 45122S، I-BET762 (GSK525762A)

المُعدِّلات الكيميائية للدراسة في مجال البحث. معلومات استخدام المنتج يُقدَّم المركب I-BET762 (GSK525762A) على شكل مسحوق مُجفَّف بالتجميد. لتحضير محلول تركيزه 10 ملي مولار، يُذاب 5 ملغ من المسحوق في 1.17 مل من ثنائي ميثيل سلفوكسيد (DMSO). يمكن أن تختلف تراكيز الاستخدام ومدة العلاج حسب التأثير المطلوب. تخزين يُحفظ المنتج المجفف بالتجميد في درجة حرارة -20 درجة مئوية، في مكان جاف. يبقى المنتج مستقرًا لمدة 24 شهرًا في حالته المجففة بالتجميد. بعد إذابته، يُحفظ في درجة حرارة -20 درجة مئوية ويُستخدم خلال 3 أشهر للحفاظ على فعاليته. يُقسّم إلى حصص صغيرة لتجنب تكرار دورات التجميد والذوبان. خلفية يُعدّ I-BET762 (GSK525762A) مثبطًا قويًا لنطاق برومين BET، بالإضافة إلى كونه مُثبِّطًا للجين الورمي الهام (1، 5). يمنع هذا الجزيء الصغير ارتباط الهيستونات المؤستلة ببروتينات BET، مما يُعطِّل التعبير عن الجينات الالتهابية في البلاعم المُنشَّطة، كما يمنع الالتهاب الحاد في الفئران (2، 3). وقد وجدت الدراسات أن I-BET762 (GSK525762A) يُثبِّط التهاب الخلايا التائية، مما يؤدي إلى زيادة التعبير عن منتجات الجينات المضادة للالتهاب، وانخفاض التعبير عن العديد من السيتوكينات المُحفِّزة للالتهاب (3). كما ثبت أن I-BET762 (GSK525762A) يُحفِّز موت الخلايا ويُثبِّط تكاثرها في خلايا سرطان غدة البنكرياس القنوي (PDAC) (4). أسماء بديلة 4S-6-4-كلوروفينيل-N-إيثيل-8-ميثوكسي-1-ميثيل-4H-[124]تريازولو[43-a][14]بنزوديازيبين-4-أسيتاميد؛ GSK525762؛ GSK525762A؛ I-BET762؛ IBET762