CST، 61724S، GBR-12909 ثنائي هيدروكلوريد

المُعدِّلات الكيميائية للدراسة في مجال البحث. معلومات استخدام المنتج يُقدَّم ثنائي هيدروكلوريد GBR-12909 على شكل مسحوق مُجفَّف بالتجميد. لتحضير محلول تركيزه 15 ملي مولار، يُذاب 10 ملغ من المسحوق في 1.27 مل من ثنائي ميثيل سلفوكسيد (DMSO). قد تختلف تراكيز الاستخدام ومدة العلاج حسب التأثير المطلوب. تخزين يُحفظ المجفف بالتجميد في درجة حرارة الغرفة، في مكان جاف. يبقى المنتج الكيميائي مستقرًا لمدة 24 شهرًا في حالته المجففة بالتجميد. بعد إذابته، يُحفظ في درجة حرارة -20 درجة مئوية ويُستخدم خلال شهر واحد للحفاظ على فعاليته. يُقسّم إلى حصص صغيرة لتجنب تكرار دورات التجميد والذوبان. خلفية يُعدّ ثنائي هيدروكلوريد GBR-12909 مثبطًا انتقائيًا للغاية لامتصاص الدوبامين في المشابك العصبية (K = 1 نانومتر)، وله ألفة أقوى بمئة ضعف لبروتين ناقل الدوبامين مقارنةً بالنورأدرينالين والسيروتونين (1). كما ثبت أن ثنائي هيدروكلوريد GBR-12909 ربيطة قوية لمستقبلات سيغما في عينات من دماغ الفئران، بقيمة IC50 تبلغ 48 نانومتر (2). يُعتبر هذا الجزيء الصغير مثبطًا عالي الألفة وطويل المفعول لناقل الدوبامين (DAT)، وتُظهر النماذج أن الحقن الوريدي لثنائي هيدروكلوريد GBR-12909 يمنع امتصاص الدوبامين في غضون 5 ثوانٍ، وهو ما يُطابق التأثير الزمني للكوكايين، مع تأثيرات سلوكية أطول أمدًا وأقل سلبية (3). إن القدرة على تنظيم امتصاص الدوبامين تجعل GBR-12909 ثنائي هيدروكلوريد مركبًا ذا أهمية عند دراسة قضايا تعاطي المواد مثل إدمان الكحول والكوكايين (4،5). أسماء بديلة 1-[2-[ثنائي-(4-فلوروفينيل)ميثوكسي]إيثيل]-4-(3-فينيل بروبيل)بيبرازين ثنائي هيدروكلوريد؛ GBR-12909؛ GBR12909