CST، 10451S، إمبورتازول

المُعدِّلات الكيميائية للدراسة في مجال البحث. معلومات استخدام المنتج يُقدّم دواء إمبورتازول على شكل مسحوق مُجفّف بالتجميد. لتحضير محلول تركيزه 15 ملي مولار، يُذاب 5 ملغ من المسحوق في 1.05 مل من ثنائي ميثيل سلفوكسيد (DMSO). قد تختلف تراكيز الاستخدام ومدة العلاج تبعًا للتأثير المطلوب. تخزين يُحفظ المجفف بالتجميد في درجة حرارة الغرفة، في مكان جاف. يبقى المنتج مستقرًا لمدة 24 شهرًا في حالته المجففة بالتجميد. بعد إذابته، يُحفظ في درجة حرارة -20 درجة مئوية ويُستخدم خلال 3 أشهر للحفاظ على فعاليته. يُقسّم إلى حصص صغيرة لتجنب تكرار دورات التجميد والذوبان. خلفية إمبورتازول مثبط نوعي قابل للنفاذ الخلوي لعملية النقل النووي بوساطة إمبورتين-β (1). يُعد النقل النووي عبر ارتباط إمبورتين-β1 مع البروتين المحول إمبورتين-α مكونًا أساسيًا لمسار إشارة التوطين النووي (NLS) الكلاسيكي. بعد تعرف إمبورتين-α على إشارة التوطين النووي للهدف، يُنقل معقد الحمولة:إمبورتين-α:إمبورتين-β1 عبر معقد المسام النووية إلى النواة، حيث ينفصل عن طريق الارتباط ببروتين ران، وهو بروتين GTPase صغير مرتبط بـ GTP (2). يمنع إمبورتازول النقل النووي بوساطة إمبورتين-β عن طريق تثبيط وظيفة إمبورتين-β بشكل نوعي، على الأرجح من خلال تغيير التفاعل بين ران GTP وإمبورتين-β (1). يؤدي تثبيط مسار RanGTP/importin-β بواسطة إمبورتازول في الخلايا الانقسامية إلى عيوب انقسامية متعددة، بما في ذلك عيوب في تكوين المغزل، وتراصف الكروموسومات، وتمركز المغزل (3). وقد لوحظت نتائج مماثلة في بويضات الفئران، حيث يؤدي العلاج بالإمبورتازول إلى منع تكوين المغزل ووظيفته في الانقسام الاختزالي الأول (4). أسماء بديلة N-(1-فينيل إيثيل)-2-(بيروليدين-1-يل)كينازولين-4-أمين