CST، 12017S، إيفيروليموس

المُعدِّلات الكيميائية للدراسة في مجال البحث. معلومات استخدام المنتج يُقدَّم إيفيروليموس على شكل مسحوق مُجفَّف بالتجميد. لتحضير محلول تركيزه 1 ملي مولار، يُذاب 1 ملغ في 1.04 مل من ثنائي ميثيل سلفوكسيد (DMSO). تختلف تراكيز الاستخدام ومدة العلاج حسب التأثير المطلوب، ولكن يُستخدم عادةً بتركيز 10-100 نانومولار إما كمعالجة تمهيدية لمدة 0.5-1 ساعة قبل العلاج بالمُحفِّز، أو يُستخدم بمفرده لفترات علاج متفاوتة تصل إلى 24 ساعة. يذوب في ثنائي ميثيل سلفوكسيد أو الإيثانول بتركيز 100 ملغ/مل، وقليل الذوبان في الماء، حيث تبلغ أقصى ذوبانية له حوالي 1-10 ميكرومولار. تخزين يُحفظ المنتج مجففًا بالتجميد أو في محلول عند درجة حرارة -20 درجة مئوية في مكان جاف. يُحفظ بعيدًا عن الضوء. يبقى المنتج المجفف بالتجميد مستقرًا لمدة 24 شهرًا. أما في حالته السائلة، فيُستخدم خلال 3 أشهر للحفاظ على فعاليته. يُقسّم المنتج إلى حصص صغيرة لتجنب تكرار دورات التجميد والذوبان. خلفية إيفيروليموس، المعروف أيضًا باسم RAD001، هو نظير مثبط للمناعة من الراباميسين. يشكل إيفيروليموس معقدًا مع FKBP12 بقيمة IC50 تساوي تقريبًا 2 نانومتر في فحوصات الارتباط التنافسي مع FK506 (1، 2)، ثم يرتبط هذا المعقد بـ mTORC1 ويثبطه (3). وقد أظهرت الدراسات أن معالجة الخلايا بإيفيروليموس يمكن أن تؤدي إلى إزالة الفسفرة من أهداف mTOR النهائية (4-7)، وتثبيط تكاثر خلايا HUVE المحفز بواسطة VEGF وbFRF (6)، وخفض مستويات بروتين HIF-1 المحفز بنقص الأكسجين (7). أسماء بديلة bFRF؛ ever؛ everlomis؛ everloms؛ everlomus؛ FKBP12؛ mTOR؛ mTORC1؛ RAD001؛ VEGF؛ ver