CST، 12060S، Gö6976

المُعدِّلات الكيميائية للدراسة في مجال البحث. معلومات استخدام المنتج يُقدَّم المركب Gö6976 على شكل مسحوق مُجفَّف بالتجميد. لتحضير محلول تركيزه 1 ملي مولار، يُذاب 500 ميكروغرام في 1.32 مل من ثنائي ميثيل سلفوكسيد (DMSO). تختلف تراكيز الاستخدام ومدة المعالجة حسب التأثير المطلوب، ولكن يُستخدم عادةً كمعالجة أولية بتركيز 0.1-10 ميكرومولار لمدة 0.5-1 ساعة قبل المعالجة بالمُحفِّز، أو يُستخدم بمفرده لفترات معالجة متفاوتة تصل إلى 24 ساعة. يذوب في ثنائي ميثيل سلفوكسيد بتركيز 25 مليغرام/مل، وقليل الذوبان في الإيثانول والماء، حيث تبلغ ذوبانيته القصوى في الماء حوالي 1-5 ميكرومولار. تخزين يُحفظ المنتج مجففًا بالتجميد أو في محلول عند درجة حرارة -20 درجة مئوية في مكان جاف. يُحفظ بعيدًا عن الضوء. يبقى المنتج المجفف بالتجميد مستقرًا لمدة 24 شهرًا. أما في حالته السائلة، فيُستخدم خلال 3 أشهر للحفاظ على فعاليته. يُقسّم المنتج إلى حصص صغيرة لتجنب تكرار دورات التجميد والذوبان. خلفية يُعدّ G6976 مثبطًا تنافسيًا لبروتين كيناز C (PKC) مرتبطًا بـ ATP، وهو مُخصص لنظائر PKCα (IC50 = 2.3 نانومتر) وPKCβ1 (IC50 = 6.2 نانومتر) المعتمدة على الكالسيوم (1). كما أنه مثبط قوي لبروتين كيناز D (PKD) (IC50 = 20 نانومتر) (2). وقد أثبتت الدراسات أن G6976 يمنع تنشيط JNK (3-5) ويُثبط فسفرة CREB عند Ser133 المُحفزة بواسطة TPA والوسيطة بواسطة PKCα (6، 7). كما يُعدّ G6976 مثبطًا فعالًا لكينازات التيروسين Jak2 وFLT3 (8)، بالإضافة إلى TrkA وTrkB (9). أسماء بديلة CREB؛ FLT3؛ Go6976؛ مثبط؛ Jak2؛ JNK؛ PD406976؛ pkc؛ PKD؛ TrkA؛ TrkB