CST، 14703S، توفاسيتينيب

المُعدِّلات الكيميائية للدراسة في مجال البحث. معلومات استخدام المنتج يُقدَّم التوفاسيتينيب على شكل مسحوق مُجفَّف بالتجميد. لتحضير محلول تركيزه 50 ملي مولار، يُذاب 10 ملغ من المسحوق في 640.27 ميكرولتر من ثنائي ميثيل سلفوكسيد (DMSO). قد تختلف تراكيز الاستخدام ومدة العلاج حسب التأثير المطلوب، ولكن يُستخدم عادةً بتركيز 5-500 نانومولار لمدة 1-72 ساعة. الذوبانية: يذوب في ثنائي ميثيل سلفوكسيد والإيثانول بتركيز 100 ملغ/مل. قليل الذوبان في الماء. تخزين يُحفظ المنتج مجففًا بالتجميد أو في محلول عند درجة حرارة -20 درجة مئوية، في مكان جاف. يبقى المنتج المجفف بالتجميد مستقرًا لمدة 24 شهرًا. أما في حالته المذابة، فيُستخدم خلال 3 أشهر للحفاظ على فعاليته. يُقسّم المنتج إلى حصص صغيرة لتجنب تكرار دورات التجميد والذوبان. خلفية التوفاسيتينيب هو مثبط لكيناز جانوس (JAK) قابل للنفاذ الخلوي، وقد أظهر تفضيلًا واضحًا لتثبيط JAK1 وJAK3 (1). يثبط التوفاسيتينيب نظائر JAK 1 و2 و3 بقيم IC50 تبلغ 6.1 و12 و8.0 نانومتر على التوالي؛ أما قيمة IC50 المُبلغ عنها لـ Tyk2 فهي 176 نانومتر (2). تُشير الدراسات البحثية إلى أن التوفاسيتينيب يُثبط بشكل أساسي مستقبلات السيتوكينات γ ويُثبط إنتاج السيتوكينات، مما يُوحي بأنه يُثبط عمل السيتوكينات خلال الاستجابات المناعية الفطرية والتكيفية (1، 3). يتمثل التأثير الكلي للتوفاسيتينيب في تقليل الاستجابات الالتهابية من خلال التثبيط الانتقائي لأفراد عائلة JAK (4). أسماء بديلة CP-690550؛ مثبط؛ Jak؛ تاسو؛ تاسوسيتينيب؛ تاسوسيتينيب؛ توفاك؛ Tyk2