CST، 14775S، SB431542

المُعدِّلات الكيميائية للدراسة في مجال البحث. معلومات استخدام المنتج يُقدَّم المركب SB431542 على شكل مسحوق مُجفَّف بالتجميد. لتحضير محلول تركيزه 10 ملي مولار، يُذاب 1 ملغ في 260.15 ميكرولتر من ثنائي ميثيل سلفوكسيد (DMSO). قد تختلف تراكيز الاستخدام ومدة العلاج حسب التأثير المطلوب، ولكن يُستخدم عادةً كمعالجة تمهيدية بتركيز 1-10 ميكرومولار لمدة 0.5-2 ساعة قبل المعالجة بالمُحفِّز. كما يُمكن استخدامه بمفرده، مع فترات علاج متفاوتة تصل إلى 24 ساعة. تخزين يُحفظ المنتج مجففًا بالتجميد أو في محلول عند درجة حرارة -20 درجة مئوية في مكان جاف. يُحفظ بعيدًا عن الضوء. يبقى المنتج المجفف بالتجميد مستقرًا لمدة 24 شهرًا. أما في حالته السائلة، فيُستخدم خلال 3 أشهر للحفاظ على فعاليته. يُقسّم المنتج إلى حصص صغيرة لتجنب تكرار دورات التجميد والذوبان. خلفية يُعدّ SB431542 مثبطًا قويًا وانتقائيًا تنافسيًا مع ATP لكينازات مستقبلات الأكتيفين الشبيهة (ALK) لعامل النمو المحول بيتا 1 (TGF-β1) -4 و-5 و-7 (1-3). تُظهر الدراسات البحثية التي تستخدم فحوصات الكيناز الخالية من الخلايا أن SB431542 يُثبّط ALK4 وALK5 بقيم IC50 تبلغ 140 نانومتر و94 نانومتر على التوالي، وALK7 بفعالية أقل قليلًا (2،3). يُظهر مثبط SB431542 انتقائية أكبر بمئة ضعف لـ ALK5 مقارنةً بـ 25 كينازًا آخر، بما في ذلك p38 MAPK وJNK1 (3). يثبط المركب SB431542 إشارات Smad2 المحفزة بواسطة TGF-β والأكتيفين، ولكنه لا يؤثر على تنشيط Smad1 المحفز بواسطة BMP والوسيط بواسطة ALK-2 وALK-3 وALK-6 (3،4). وتشير دراسات إضافية إلى أن SB431542 يعزز تكاثر وسلامة الخلايا البطانية المشتقة من الخلايا الجذعية الجنينية (5). أسماء بديلة أكتيفين؛ ALK؛ SMAD؛ TFG؛ TGF-β1