CST، 2204S، بورتيزوميب

المُعدِّلات الكيميائية للدراسة في مجال البحث. معلومات استخدام المنتج يُقدَّم بورتيزوميب على شكل مسحوق مُجفَّف بالتجميد. لتحضير محلول تركيزه 1 ملي مولار، يُذاب 2.5 ملغ في 6.51 مل من ثنائي ميثيل سلفوكسيد (DMSO). تختلف تراكيز الاستخدام ومدة العلاج حسب التأثير المطلوب، ولكن يُستخدم عادةً بتركيز يتراوح بين 1 و1000 نانومولار لمدة تتراوح بين ساعتين و48 ساعة. يذوب في ثنائي ميثيل سلفوكسيد والإيثانول بتركيز 200 ملغ/مل، ولكنه قليل الذوبان في الماء العادي. تخزين يُحفظ المنتج مجففًا بالتجميد أو في محلول عند درجة حرارة -20 درجة مئوية في مكان جاف. يُحفظ بعيدًا عن الضوء. يبقى المنتج المجفف بالتجميد مستقرًا لمدة 24 شهرًا. أما في حالته السائلة، فيُستخدم خلال 3 أشهر للحفاظ على فعاليته. يُقسّم المنتج إلى حصص صغيرة لتجنب تكرار دورات التجميد والذوبان. خلفية بورتيزوميب (CH₃BN₂O₄)، وهو ثنائي ببتيد من حمض البورونيك، مثبطٌ نوعي وفعال وقابل للعكس للبروتيازوم، وقد ثبت أيضًا أن له تأثيرًا مُثبِّتًا على البروتينات التي تُعيق بقاء الخلية وتقدم دورة الخلية، مثل p53 (1،2). وقد أثبت الباحثون أن بورتيزوميب يُثبِّط تنشيط وانتقال NF-κB إلى النواة، مما يُقلِّل لاحقًا من بقاء الورم في مراحله المبكرة (3). كما أن زيادة البروتينات المُثبَّتة بواسطة بورتيزوميب، والمطوية بشكل خاطئ، والمُيوبيكويتينية، والتي تُعيق بقاء الخلية ومسارات حيوية أخرى، تُعزِّز تأثيراته المضادة للأورام (3). أسماء بديلة ثنائي ببتيد حمض البورونيك؛ NF-kB؛ p53؛ مثبط البروتيازوم القابل للعكس؛ يوبيكويتين