CST، 47412S، UNC-2170 هيدروكلوريد

المُعدِّلات الكيميائية للدراسة في مجال البحث. معلومات استخدام المنتج يُقدَّم هيدروكلوريد UNC-2170 على شكل مسحوق مُجفَّف بالتجميد. لتحضير محلول تركيزه 15 ملي مولار، يُذاب 5 ملغ من المسحوق في 0.95 مل من ثنائي ميثيل سلفوكسيد (DMSO). قد تختلف تراكيز الاستخدام ومدة العلاج حسب التأثير المطلوب. تخزين يُحفظ المجفف بالتجميد في درجة حرارة -20 درجة مئوية، في مكان جاف. يبقى المنتج الكيميائي مستقرًا لمدة 24 شهرًا في حالته المجففة بالتجميد. بعد إذابته، يُحفظ في درجة حرارة -20 درجة مئوية ويُستخدم خلال 3 أشهر للحفاظ على فعاليته. يُقسّم إلى حصص صغيرة لتجنب تكرار دورات التجميد والذوبان. خلفية هيدروكلوريد UNC-2170 هو مثبط جزيئي صغير لبروتين ربط p53-1 (53BP1)، وهو بروتين يشارك في الاستجابة لتلف الحمض النووي. من خلال فحص مجموعة من البروتينات الرابطة لليسين الميثيلي، تم تحديد UNC-2170 كجزيء شبيه بالليجاند يرتبط بشكل تفضيلي بـ 53BP1 (1). يُعد 53BP1 بروتينًا رابطًا لليسين الميثيلي يتم استقطابه إلى مواقع انقطاع الحمض النووي المزدوج، ويلعب دورًا محوريًا في إصلاح تلف الحمض النووي من خلال تعزيز إصلاح الربط غير المتجانس للنهايات (NHEJ) (2). يحتوي بروتين 53BP1 على نطاق تيودور مزدوج مسؤول عن التعرف على بقايا الليسين الميثيلي على بروتينات الهيستون وربطها. نظرًا لأن المركب UNC-2170 يرتبط بنفس نطاق 53BP1 الذي تتعرف عليه الهستونات (Kd = 22 ± 2.5 ميكرومتر)، فإنه ينافس الهستونات على الارتباط بها ويعمل كمضاد لـ 53BP1 في المستخلصات الخلوية (1). يُعد UNC-2170 مثبطًا متوسط ​​الفعالية لوظيفة بروتين 53BP1؛ ويجري حاليًا تطوير نظائر UNC-2170 ومركبات أخرى ترتبط بـ 53BP1 وتثبطه (3). أسماء بديلة 3-برومو-ن-(3-(ثالثي بوتيل أمينو)بروبيل)بنزاميد، هيدروكلوريد