CST، 52184S، NKY-80

المُعدِّلات الكيميائية للدراسة في مجال البحث. معلومات استخدام المنتج يُقدّم NKY-80 على شكل مسحوق مُجفّف بالتجميد. لتحضير محلول تركيزه 10 ملي مولار، يُذاب 1 ملغ من المسحوق في 0.44 مل من ثنائي ميثيل سلفوكسيد (DMSO). يمكن أن تختلف تراكيز الاستخدام ومدة العلاج حسب التأثير المطلوب. تخزين يُحفظ المجفف بالتجميد في درجة حرارة -20 درجة مئوية، في مكان جاف. يبقى المنتج الكيميائي مستقرًا لمدة 24 شهرًا في حالته المجففة بالتجميد. بعد إذابته، يُحفظ في درجة حرارة -20 درجة مئوية ويُستخدم خلال شهر واحد للحفاظ على فعاليته. يُقسّم إلى حصص صغيرة لتجنب تكرار دورات التجميد والذوبان. خلفية إن NKY-80 هو مثبط للنشاط التحفيزي لإنزيم أدينيل سيكلاز (AC)، وهو إنزيم أساسي يُنتج أحادي فوسفات الأدينوزين الحلقي 3'5' (cAMP) من الأدينوزين ثلاثي الفوسفات (ATP). تم تحديد ستة أنواع متميزة على الأقل من إنزيمات AC، وتختلف نظائرها الإنزيمية في موضعها داخل الخلية، وتوزيعها النسيجي، ومسارات الإشارات الخلوية. يتميز NKY-80 بقدرته على تثبيط العديد من نظائر AC المختلفة، حيث يُثبط النوع الخامس (IC50 = 8.3 ميكرومتر) بقوة أكبر من النوع الثاني (IC50 = 1.7 ملي مولار) أو النوع الثالث (IC50 = 1.32 ميكرومتر). كما يُثبط NKY-80 النوع السادس من AC بقوة، بتقارب قريب من تقارب النوع الخامس (1،2). في نموذج فأر مصاب بمرض باركنسون، منع NKY-80 زيادة كل من إطلاق [(3)H]-GABA وإنتاج cAMP، مما يشير إلى أن تعبير AC V/VI عامل رئيسي في زيادة النقل العصبي GABAergic في الفئران المصابة بخلل الحركة الشديد الناجم عن L-DOPA (3). وفي دراسة للاستجابة المناعية في الحشرات، قلل NKY-80 من مستويات تعبئة الخلايا الدموية استجابةً للتحدي البكتيري، مما يشير إلى دور AC وcAMP في تنظيم الخلايا الدموية والاستجابة المناعية (4). أسماء بديلة 2-أمينو-7-(2-فيورانيل)-7،8-ثنائي هيدرو-5(6H)-كينازولينون