CST، 5934S، حمض الأوكاديك

المُعدِّلات الكيميائية للدراسة في مجال البحث. معلومات استخدام المنتج يُقدَّم حمض الأوكاديك على شكل مسحوق مُجفَّف بالتجميد. لتحضير محلول تركيزه 1 ملي مولار، يُذاب 25 ميكروغرامًا منه في 31.1 ميكرولتر من ثنائي ميثيل سلفوكسيد (DMSO). تختلف تراكيز الاستخدام ومدة المعالجة حسب التأثير المطلوب، ولكن يُستخدم عادةً بتركيز يتراوح بين 10 و1000 نانومولار لمدة تتراوح بين 15 و60 دقيقة. يذوب في ثنائي ميثيل سلفوكسيد أو الإيثانول. تخزين يُحفظ المنتج مجففًا بالتجميد أو في محلول عند درجة حرارة -20 درجة مئوية في مكان جاف. يبقى المنتج المجفف بالتجميد مستقرًا لمدة 24 شهرًا. أما في حالته المذابة، فيُستخدم خلال أسبوع واحد للحفاظ على فعاليته. يُقسّم المنتج إلى حصص صغيرة لتجنب تكرار دورات التجميد والذوبان. خلفية حمض الأوكاديك مثبط لإنزيمات فوسفاتاز البروتين سيرين/ثيورين PP1 (IC50 = 15-20 نانومتر) وPP2A (IC50 = 0.1 نانومتر)، ويُظهر فعالية أكبر بكثير تجاه الأخير. يُثبط PP2A تمامًا عند تركيز 1-2 نانومتر، مقارنةً بتركيز يزيد عن 1 ميكرومتر لـ PP1 (1). وهذا يختلف عن مثبط فوسفاتاز البروتين كاليكولين أ، الذي يُثبط بقوة كلاً من PP1 (IC50 = 2 نانومتر) وPP2A (IC50 = 0.5-1 نانومتر) (2). لا يُثبط حمض الأوكاديك بفعالية PP2C (3)، ولا الفوسفاتازات الحمضية والقلوية، ولا فوسفاتازات بروتين فوسفوتيروسين (2، 3). وقد ثبت أنه يُثبط PP2B، ولكن بتراكيز أعلى بكثير من تلك التي يُثبط بها PP1 وPP2A (3). كما وُصف حمض الأوكاديك بأنه مُحفز قوي للأورام من نوع غير TPA (4). إن هذه الخصائص المحفزة للأورام وقدرتها على زيادة فسفرة البروتين بشكل كبير تجعل حمض الأوكاديك أداة مفيدة للغاية لدراسة العمليات الخلوية التي يتم تنظيمها عن طريق الفسفرة العكسية للبروتينات (5). أسماء بديلة مثبط PP1؛ مثبط PP2A؛ فسفرة عكسية للبروتينات