CST، 62206S، تراميتينيب

المُعدِّلات الكيميائية للدراسة في مجال البحث. معلومات استخدام المنتج يُقدّم تراميتينيب على شكل مسحوق مُجفّف بالتجميد. لتحضير محلول تركيزه 15 ملي مولار، يُذاب 10 ملغ من المسحوق في 1.08 مل من ثنائي ميثيل سلفوكسيد (DMSO). قد تختلف تراكيز الاستخدام ومدة العلاج تبعًا للتأثير المطلوب. تخزين يُحفظ المنتج المجفف بالتجميد في درجة حرارة -20 درجة مئوية، في مكان جاف. يبقى المنتج مستقرًا لمدة 24 شهرًا في حالته المجففة بالتجميد. بعد إذابته، يُحفظ في درجة حرارة -20 درجة مئوية ويُستخدم خلال 3 أشهر للحفاظ على فعاليته. يُقسّم إلى حصص صغيرة لتجنب تكرار دورات التجميد والذوبان. خلفية تراميتينيب، المعروف أيضًا باسم GSK1120212، هو مثبط قوي وانتقائي لـ MEK، حيث تبلغ قيمة IC50 له 0.7 نانومتر لـ u-MEK1 و14.9 نانومتر لـ pp-MEK1 (1). وبالمقارنة مع العديد من مثبطات التيروزين كيناز (TKIs) ومثبطات MEK (MEKIs) في الخلايا البطانية، يُظهر تراميتينيب أعلى مستوى من النشاط المضاد لتكوين الأوعية الدموية، وهو أكثر مثبطات ERK1/2 فعالية (IC50 = 1.3 نانومتر) (2). كما ثبت أن تراميتينيب هو الأكثر فعالية في الحد من تكاثر الخلايا في سرطانات المبيض المصلية منخفضة الدرجة (LGSCs) مقارنةً بمثبطات MEK الأخرى (3). أسماء بديلة GSK 1120212؛ GSK-1120212؛ GSK1120212؛ JTP 74057؛ JTP-74057؛ JTP74057؛ N-{3-[3-سيكلوبروبيل-5-(2-فلورو-4-يودوفينيل أمينو)-6،8-ثنائي ميثيل-2،4،7-تريوكسو-3،4،6،7-رباعي هيدرو-2H-بيريدو[4،3-d]بيريميدين-1-يل]فينيل}أسيتاميد؛ تراميتينيب