CST، 64260S، فيرتيبورفين

المُعدِّلات الكيميائية للدراسة في مجال البحث. معلومات استخدام المنتج يُقدّم فيرتيبورفين على شكل مسحوق مُجفّف بالتجميد. لتحضير محلول تركيزه 10 ملي مولار، يُذاب 5 ملغ من المسحوق في 695 ميكرولتر من ثنائي ميثيل سلفوكسيد (DMSO). قد تختلف تراكيز الاستخدام ومدة العلاج تبعًا للتأثير المطلوب. تخزين يُحفظ المنتج المجفف بالتجميد في درجة حرارة -20 درجة مئوية، في مكان جاف. يُحفظ بعيدًا عن الضوء. يبقى المنتج مستقرًا لمدة 24 شهرًا في حالته المجففة بالتجميد. بعد إذابته، يُحفظ في درجة حرارة -20 درجة مئوية ويُستخدم خلال 3 أشهر للحفاظ على فعاليته. يُقسّم إلى حصص صغيرة لتجنب تكرار دورات التجميد والذوبان. خلفية فيرتيبورفين هو مشتق من البنزوبورفيرين، يُنشط ضوئيًا بواسطة الضوء الأحمر غير الحراري بوجود الأكسجين. يُستخدم سريريًا كمحسس ضوئي في العلاج الضوئي الديناميكي لعلاج أمراض وعائية مُحددة. عند تنشيطه ضوئيًا في الأوعية الدموية، يُولد فيرتيبورفين أنواعًا من الأكسجين التفاعلي تُسبب تلفًا موضعيًا للخلايا البطانية، مما يؤدي إلى انسداد الأوعية الدموية المُستهدف. تشمل الاستخدامات السريرية المُثبتة لفيرتيبورفين علاج التنكس البقعي المرتبط بالعمر، وتكوّن الأوعية الدموية المشيمية تحت النقرة، وقصر النظر المرضي (1، 2)؛ كما أدت تأثيراته المضادة لتكوّن الأوعية الدموية إلى اعتباره عاملًا مضادًا للأورام (3). مع ذلك، تتجاوز التأثيرات الخلوية للتعرض لفيرتيبورفين نشاطه المُحسس للضوء. فقد ثبت أيضًا أنه يمنع التفاعل بين المُنشط المُشارك للنسخ YAP وعوامل النسخ من عائلة TEAD، لا سيما في غياب التنشيط الضوئي. وقد تبين أن هذا يؤدي إلى كبت النسخ لجينات YAP المستهدفة التي تنظم تكاثر الخلايا وموت الخلايا (4،5)، مما يشير إلى آلية إضافية يمكن من خلالها استخدام فيرتيبورفين كعامل مضاد للأورام. أسماء بديلة (4R,4aS)-18-إيثينيل-4,4a-ثنائي هيدرو-3,4-ثنائي(ميثوكسي كربونيل)-4a,8,14,19-رباعي ميثيل-24H,26H-بنزو[b]بورفين-9,13-أحادي ميثيل إستر حمض ثنائي بروبانويك؛ BPD-MA؛ CL 318,952