CST، 66244S، GSK343

المُعدِّلات الكيميائية للدراسة في مجال البحث. معلومات استخدام المنتج يُقدَّم GSK343 ​​على شكل مسحوق مُجفَّف بالتجميد. لتحضير محلول تركيزه 5 ملي مولار، يُذاب 1 ملغ في 369.21 ميكرولتر من ثنائي ميثيل سلفوكسيد (DMSO). قد تختلف تراكيز الاستخدام ومدة العلاج حسب التأثير المطلوب، ولكن يُستخدم عادةً بتركيز يتراوح بين 5 نانومولار و5 ميكرومولار لمدة تتراوح بين 2 و48 ساعة. تخزين يُحفظ المنتج مجففًا بالتجميد أو في محلول عند درجة حرارة -20 درجة مئوية، في مكان جاف. يبقى المنتج المجفف بالتجميد مستقرًا لمدة 24 شهرًا. أما في حالته المذابة، فيُستخدم خلال 3 أشهر للحفاظ على فعاليته. يُقسّم المنتج إلى حصص صغيرة لتجنب تكرار دورات التجميد والذوبان. خلفية يثبط المركب GSK343 ​​نشاط إنزيمات نقل مجموعة الميثيل إلى الليسين في الهيستون EZH2 وEZH1 من خلال التثبيط التنافسي للعامل المساعد S-أدينوزيل-ل-ميثيونين (SAM). تبلغ قيم IC50 لكل من EZH2 وEZH1 4 نانومتر و60 نانومتر على التوالي (1). تشير الدراسات البحثية إلى أن GSK343 ​​يتمتع بانتقائية تفوق 1000 ضعف مقارنةً بإنزيمات نقل مجموعة الميثيل الأخرى (1، 2). كما تُظهر هذه الدراسات أن GSK343 ​​يحفز عملية الالتهام الذاتي في الخلايا السرطانية ويعزز التأثيرات المضادة للسرطان لمثبط الكينازات المتعددة، سورافينيب (3). أسماء بديلة ezh1؛ ezh2؛ h3k27؛ مثبط؛ مثيلة؛ ناقلة ميثيل؛ عامل مساعد سام