CST، 70311S، كانثاريدين

المُعدِّلات الكيميائية للدراسة في مجال البحث. معلومات استخدام المنتج يُقدّم الكانثاريدين على شكل مسحوق مُجفّف بالتجميد. لتحضير محلول تركيزه 10 ملي مولار، يُذاب 1 ملغ من المسحوق في 0.51 مل من ثنائي ميثيل سلفوكسيد (DMSO). قد تختلف تراكيز الاستخدام ومدة العلاج تبعًا للتأثير المطلوب. تخزين يُحفظ المجفف بالتجميد في درجة حرارة -20 درجة مئوية، في مكان جاف. يبقى المنتج الكيميائي مستقرًا لمدة 24 شهرًا في حالته المجففة بالتجميد. بعد إذابته، يُحفظ في درجة حرارة -20 درجة مئوية ويُستخدم خلال أسبوعين للحفاظ على فعاليته. يُقسّم إلى حصص صغيرة لتجنب تكرار دورات التجميد والذوبان. خلفية الكانثاريدين، وهو تربينويد، سم طبيعي تفرزه خنافس البثور كآلية دفاعية وأثناء وضع البيض. استُخدم الكانثاريدين لعلاج السرطان لقرون في الطب الصيني التقليدي، كما استُخدم أيضًا كمنشط جنسي محتمل ومزيل للثآليل (1). في الآونة الأخيرة، دُرِسَ الكانثاريدين كمثبط لفوسفاتاز البروتين وعامل مضاد للسرطان. يُثبط الكانثاريدين نشاط الوحدة التحفيزية لفوسفاتاز البروتين من النوع 2A (PP2A) (IC50 = 0.16 ملي مولار) بقوة أكبر من فوسفاتاز البروتين من النوع 1 (IC50 = 1.7 ملي مولار)؛ ولا يُثبط فوسفاتاز البروتين من النوع 2B إلا عند تركيزات عالية من الكانثاريدين (2). وقد ثَبُتَ أن الكانثاريدين يُثبط نمو خلايا سرطان البنكرياس، وكان أقل سمية لخلايا قنوات البنكرياس الطبيعية. أدى العلاج بالكانثاريدين إلى توقف دورة الخلية في المرحلة G2/M، وحثّ على موت الخلايا المبرمج، وزيادة التعبير عن عوامل موت الخلايا المبرمج (3). كما أدى علاج خلايا MCF7 بالكانثاريدين إلى حثّ موت الخلايا المبرمج وكبح نمو الخلايا والتصاقها وهجرتها، على الأرجح عن طريق خفض مستوى الإنتغرين α2 على سطح الخلية من خلال تثبيط PP2A ومسار بروتين كيناز C (4). أسماء بديلة 3,7-ثنائي ميثيل هيكساهيدرو-4,7-إيبوكسي إيزوبنزوفوران-1,3-ديون