CST، 76889S، RVX-208

المُعدِّلات الكيميائية للدراسة في مجال البحث. معلومات استخدام المنتج يُقدَّم RVX-208 على شكل مسحوق مُجفَّف بالتجميد. لتحضير محلول تركيزه 20 ملي مولار، يُذاب 10 ملغ من المسحوق في 1.35 مل من ثنائي ميثيل سلفوكسيد (DMSO). يمكن أن تختلف تراكيز الاستخدام ومدة العلاج حسب التأثير المطلوب. تخزين يُحفظ المنتج المجفف بالتجميد في درجة حرارة -20 درجة مئوية، في مكان جاف. يبقى المنتج مستقرًا لمدة 24 شهرًا في حالته المجففة بالتجميد. بعد إذابته، يُحفظ في درجة حرارة -20 درجة مئوية ويُستخدم خلال شهر واحد للحفاظ على فعاليته. يُقسّم إلى حصص صغيرة لتجنب تكرار دورات التجميد والذوبان. خلفية يُعدّ RVX-208 مثبطًا قويًا وانتقائيًا لبروتينات نطاق البرومين والطرفية الإضافية (BET)، وله ألفة أقوى بكثير لنطاق BD2 (IC50 = 0.510 ميكرومتر) مقارنةً بنطاق BD1 (IC50 = 87 ميكرومتر) (1،2). تتفاعل بروتينات BET مع تسلسلات تحتوي على الليسين المؤستل لتنظيم نسخ العديد من العمليات الخلوية. يمكن تعطيل BRD4، وهو بروتين BET يُحفّز إنتاج mRNA الخاص بالبروتين الشحمي AI (ApoA-I)، عند موقع الارتباط بواسطة RVX-208. يؤدي هذا إلى تغيير في عملية النسخ، مما ينتج عنه زيادة في إنتاج ApoA-I ومستويات الكوليسترول عالي الكثافة (HDL-C)، وكلاهما واعد في علاج تصلب الشرايين والتهاب الأوعية الدموية (2-4). في الآونة الأخيرة، أظهر تثبيط BRD4 نشاطًا مضادًا للفيروسات وزيادة في مقاومة المضيف للعديد من فيروسات الحمض النووي DNA و RNA، مما يجعل مثبطات BRD4 مركبات مهمة للدراسة فيما يتعلق بالأمراض الفيروسية (5). أسماء بديلة 2-[4-2-هيدروكسي إيثوكسي-35-ثنائي ميثيل فينيل]-57-ثنائي ميثوكسي-43H-كينازولينون