CST، 78946S، ماليات روزيجليتازون

المُعدِّلات الكيميائية للدراسة في مجال البحث. معلومات استخدام المنتج يُقدّم روزيجليتازون ماليات على شكل مسحوق مجفف بالتجميد. لتحضير محلول تركيزه 10 ملي مولار، يُذاب 5 ملغ من المسحوق في 1.06 مل من ثنائي ميثيل سلفوكسيد (DMSO). قد تختلف تراكيز الاستخدام ومدة العلاج حسب التأثير المطلوب. تخزين يُحفظ المجفف بالتجميد في درجة حرارة الغرفة، في مكان جاف. يبقى المنتج الكيميائي مستقرًا لمدة 24 شهرًا في حالته المجففة بالتجميد. بعد إذابته، يُحفظ في درجة حرارة -20 درجة مئوية ويُستخدم خلال 3 أشهر للحفاظ على فعاليته. يُقسّم إلى حصص صغيرة لتجنب تكرار دورات التجميد والذوبان. خلفية يُعدّ روزيجليتازون ماليات مُنشطًا لمستقبلات جاما المنشطة لمكاثرات البيروكسيسوم (PPARγ)، وهو مستقبل نووي مُنشط بالرابطة، ويُعبر عنه بشكل تفضيلي في الخلايا الدهنية، وخلايا العضلات الملساء الوعائية، والبلعميات. يُحفز روزيجليتازون ماليات تكوين الخلايا الدهنية، واستقلاب الدهون، وحساسية الأنسولين (1). يرتبط روزيجليتازون ماليات بكلٍ من نظيري PPARγ1 وPPARγ2 بألفة عالية. وقد أدى علاج الخلايا الجذعية الوسيطة باستخدام روزيجليتازون ماليات إلى تمايزها إلى خلايا دهنية (2). يُعدّ علاج داء السكري من النوع الثاني باستخدام روزيجليتازون ماليات مثيرًا للجدل، إذ يُمكن أن يُؤدي استخدامه إلى آثار جانبية خطيرة، بما في ذلك تضخم عضلة القلب وفشل القلب (3). وقد حمى تعريض خلايا الورم العصبي الفأري وخلايا عصبية الحصين الأولية لروزيجليتازون ماليات هذه الخلايا من الإجهاد التأكسدي. يؤدي ارتباط ماليات روزيجليتازون بمستقبلات PPARγ إلى تنشيط نسخ عامل التغذية العصبية ألفا-1 (NF-α1)، مما يعزز زيادة التعبير عن BCL-2 وتثبيط كاسبيز-3 (4). تشير الدراسات إلى أن ماليات روزيجليتازون يمنع تنشيط الخلايا الدبقية الصغيرة، ويعزز استقطابها المضاد للالتهاب، ويقمع السيتوكينات الالتهابية في الأمراض المرتبطة بالالتهاب. في نموذج فأري لحالة الصرع المستمرة، منع ماليات روزيجليتازون تنشيط الخلايا الدبقية الصغيرة، وثبط حالة الصرع المستمرة الناجمة عن بيلوكاربين (5). أسماء بديلة 5-[[4-[2-(ميثيل-2-بيريدينيل أمينو)إيثوكسي]فينيل]ميثيل]-2،4-ثيازوليدينديون؛ BRL-49653C؛ ماليات