CST، 79381S، ABT-263 (نافيتوكلاكس)

المُعدِّلات الكيميائية للدراسة في مجال البحث. معلومات استخدام المنتج يُقدّم ABT-263 (نافيتوكلاكس) على شكل مسحوق مُجفّف بالتجميد. لتحضير محلول تركيزه 5 ملي مولار، يُذاب 5 ملغ من المسحوق في 1.0 مل من ثنائي ميثيل سلفوكسيد (DMSO). قد تختلف تراكيز الاستخدام ومدة العلاج حسب التأثير المطلوب. تخزين يُحفظ المنتج المجفف بالتجميد في درجة حرارة -20 درجة مئوية، في مكان جاف. يبقى المنتج مستقرًا لمدة 24 شهرًا في حالته المجففة بالتجميد. بعد إذابته، يُحفظ في درجة حرارة -20 درجة مئوية ويُستخدم خلال 3 أشهر للحفاظ على فعاليته. يُقسّم إلى حصص صغيرة لتجنب تكرار دورات التجميد والذوبان. خلفية يُعدّ ABT-263 (نافيتوكلاكس) مثبطًا قويًا لعائلة Bcl-2، ويتوفر حيويًا عن طريق الفم. يرتبط هذا الجزيء الصغير، الذي يُحاكي نطاقات BH3، بشكلٍ خاص بـ Bcl-2 وBcl-xL وBcl-W بقيمة K أقل من 1 نانومتر (1). وقد أظهرت الدراسات أن ABT-263 (نافيتوكلاكس) له تأثيرات مضادة للأورام على نماذج زرع الأورام السرطانية في الرئة ذات الخلايا الصغيرة (SCLC)، مما يؤدي إلى انحسار الورم تمامًا في بعض الحالات (2). كما أظهرت الدراسات أن ABT-263 (نافيتوكلاكس) يُمكنه تعزيز فعالية العلاج الكيميائي والعلاجات الموجهة ضد الأورام الصلبة (3). ويُحفز ABT-263 (نافيتوكلاكس) موت الخلايا المبرمج، لا سيما في أنواع معينة من الخلايا الهرمة (4، 5). أسماء بديلة (R)-4-(4-((4'-كلورو-4،4-ثنائي ميثيل-3،4،5،6-رباعي هيدرو-[1،1'-ثنائي فينيل]-2-يل)ميثيل)بيبرازين-1-يل)-N-((4-((4-مورفولينو-1-(فينيل ثيو)بيوتان-2-يل)أمينو)-3-((ثلاثي فلورو ميثيل)سلفونيل)فينيل)سلفونيل)بنزاميد؛ 4-[4-[[2-(4-كلوروفينيل)-5،5-ثنائي ميثيل-1-سيكلوهكسين-1-يل]ميثيل]-1-بيبرازينيل]-N-[[4-[[(1R)-3-(4-مورفولينيل)-1-[(فينيل ثيو)ميثيل]بروبيل]أمينو]-3-[(ثلاثي فلورو ميثيل)سلفونيل]-فينيل]سلفونيل]-بنزاميد؛ 855071؛ ABT263؛ نافيتوكلاكس