CST، 8132S، 17-AAG

المُعدِّلات الكيميائية للدراسة في مجال البحث. معلومات استخدام المنتج يُقدَّم 17-AAG على شكل مسحوق مُجفَّف بالتجميد. لتحضير محلول تركيزه 1 ملي مولار، يُذاب 500 ميكروغرام في 853.7 ميكرولتر من ثنائي ميثيل سلفوكسيد (DMSO). تختلف تراكيز الاستخدام ومدة المعالجة حسب التأثير المطلوب، ولكن يُستخدم عادةً بتركيز 0.1-1 ميكرومولار لمدة 4-24 ساعة. يذوب في ثنائي ميثيل سلفوكسيد بتركيز 150 ملغم/مل، وفي الإيثانول بتركيز 5 ملغم/مل. تُقدَّر أقصى ذوبانية له في الماء النقي بحوالي 20-50 ميكرومولار. تخزين يُحفظ المنتج مجففًا بالتجميد أو في محلول عند درجة حرارة -20 درجة مئوية في مكان جاف. يُحفظ بعيدًا عن الضوء. يبقى المنتج المجفف بالتجميد مستقرًا لمدة 24 شهرًا. أما في حالته السائلة، فيُستخدم خلال 3 أشهر للحفاظ على فعاليته. يُقسّم المنتج إلى حصص صغيرة لتجنب تكرار دورات التجميد والذوبان. خلفية يُعدّ 17-AAG مشتقًا شبه اصطناعي من الجيلداناميسين، ويتميز بثبات أكبر من المركب الأصلي (1). يرتبط 17-AAG تحديدًا ببروتين الصدمة الحرارية HSP90 بطريقة مشابهة للجيلداناميسين، ولكن برابط أضعف (1). وقد أظهرت الدراسات أن ارتباطه النوعي بـ HSP90 يُقلل من مستويات العديد من البروتينات، بما في ذلك مستقبلات الأندروجين (AR) وHER2 وAkt، بينما يزيد من مستويات HSP90 في خطوط خلايا سرطان البروستاتا (2). يرتبط 17-AAG بجيب محفوظ في عائلة بروتينات HSP90 المرافقة، ويؤدي هذا الارتباط إلى تحلل العديد من بروتينات الإشارة (2). أسماء بديلة 17-الليلامينوجيلداناميسين؛ 17-الليلامينوجيلداناميسين؛ 17 آج. 17 أليلامينو جيلداناميسين؛ جيلداناميسين. HSP90؛ تانسبيميسين