CST، 8158S، SB202190

المُعدِّلات الكيميائية للدراسة في مجال البحث. معلومات استخدام المنتج يُقدَّم SB202190 على شكل مسحوق مُجفَّف بالتجميد. لتحضير محلول تركيزه 10 ملي مولار، يُذاب 5 ملغ في 1.51 مل من ثنائي ميثيل سلفوكسيد (DMSO). قد تختلف تراكيز الاستخدام ومدة المعالجة حسب التأثير المطلوب، ولكن يُستخدم عادةً كمعالجة أولية بتركيز 5-20 ميكرومولار لمدة 1-2 ساعة قبل المعالجة بالمُحفِّز. يذوب SB202190 في ثنائي ميثيل سلفوكسيد، ولم تُقيَّم ذوبانيته في المذيبات الأخرى. تخزين يُحفظ المنتج مجففًا بالتجميد أو في محلول عند درجة حرارة -20 درجة مئوية في مكان جاف. يُحفظ بعيدًا عن الضوء. يبقى المنتج المجفف بالتجميد مستقرًا لمدة 24 شهرًا. أما في حالته السائلة، فيُستخدم خلال 3 أشهر للحفاظ على فعاليته. يُقسّم المنتج إلى حصص صغيرة لتجنب تكرار دورات التجميد والذوبان. خلفية يُثبّط المركب SB202190، وهو بيريدينيل إيميدازول، نشاط كيناز البروتين المنشط بالمايتوجين p38 من خلال التنافس مع الأدينوسين ثلاثي الفوسفات (ATP) (1)، وقد ثبت أنه يحفز موت الخلايا المبرمج عبر تنشيط الكاسبازات الشبيهة ببروتياز السيستين (CPP32) (2). يمنع SB202190 كلاً من التعبير الجيني المُحفّز بواسطة الليبوبوليسكاريد (LPS) واستقرار mRNA للإنترلوكين-8 (IL-8) المُحفّز بواسطة أكسيد النيتريك (NO) في الخلايا الوحيدة (3، 4). وقد ثبت أن المعالجة المسبقة للخلايا بـ SB202190 تُثبّط فسفرة p38 MAPK على الرغم من التعرض للأنيزوميسين، وهو مُحفّز معروف لمسار MAPK (5). تجدر الإشارة إلى أن آلية تثبيط SB202190 تختلف عن تلك التي لوحظت مع SB203580، الذي يثبط النشاط التحفيزي لـ p38 MAPK عن طريق الارتباط بجيب ربط ATP، ولكنه لا يثبط فسفرة p38 MAPK بواسطة الكينازات الموجودة في المنبع (6). أسماء بديلة موت الخلايا المبرمج؛ CPP32؛ بروتياز السيستين؛ جين مُحفَّز بالليبوساكاريد؛ تثبيت مُحفَّز بأكسيد النيتريك؛ مثبط p38؛ p38 MAPK