CST، 84566S، (+)-JQ1

المُعدِّلات الكيميائية للدراسة في مجال البحث. معلومات استخدام المنتج يُقدَّم المركب (+)-JQ1 على شكل مسحوق مُجفَّف بالتجميد. لتحضير محلول تركيزه 10 ملي مولار، يُذاب 5 ملغ من المسحوق في 1.09 مل من ثنائي ميثيل سلفوكسيد (DMSO). يمكن أن تختلف تراكيز الاستخدام ومدة العلاج حسب التأثير المطلوب. تخزين يُحفظ المجفف بالتجميد في درجة حرارة الغرفة، في مكان جاف. يبقى المنتج الكيميائي مستقرًا لمدة 24 شهرًا في حالته المجففة بالتجميد. بعد إذابته، يُحفظ في درجة حرارة -20 درجة مئوية ويُستخدم خلال شهرين للحفاظ على فعاليته. يُقسّم إلى حصص صغيرة لتجنب تكرار دورات التجميد والذوبان. خلفية يُعدّ (+)-JQ1 مثبطًا قويًا لنطاق برومين BET، حيث تبلغ قيم IC50 له 77 نانومتر و33 نانومتر لنطاق برومين BRD4 1 ونطاق برومين BRD4 2 على التوالي. يرتبط هذا الجزيء الصغير تنافسيًا بجيب التعرف على أسيتيل-لايسين في نطاقات برومين BET، مما يؤدي بدوره إلى إزاحة بروتينات BET من الكروماتين (1). ترتبط عائلة بروتينات BET بالعديد من العمليات الخلوية المختلفة، بما في ذلك الانقسام الخلوي، والتفاعل بين الفيروس والمضيف، والتعبير الجيني الالتهابي (2-4). وقد أظهرت الدراسات أن (+)-JQ1 يحفز الالتهام الذاتي من خلال تنشيط مسار LKB1/AMPK، مما يثبط تكاثر خلايا سرطان المثانة (5). أسماء بديلة 6S-4-4-كلوروفينيل-239-ثلاثي ميثيل-6H-ثينو[32-f][124]تريازولو[43-a][14]ديازيبين-6- حمض الأسيتيك 11-ثنائي ميثيل إيثيل إستر؛ JQ-1؛ JQ1