CST، 88058S، تايجيسيكلين

المُعدِّلات الكيميائية للدراسة في مجال البحث. معلومات استخدام المنتج يُقدّم التايجيسيكلين على شكل مسحوق مُجفّف بالتجميد. لتحضير محلول تركيزه 15 ملي مولار، يُذاب 10 ملغ من المسحوق في 1.13 مل من ثنائي ميثيل سلفوكسيد (DMSO). قد تختلف تراكيز الاستخدام ومدة العلاج حسب التأثير المطلوب. تخزين يُحفظ المنتج المجفف بالتجميد في درجة حرارة -20 درجة مئوية، في مكان جاف. يبقى المنتج مستقرًا لمدة 24 شهرًا في حالته المجففة بالتجميد. بعد إذابته، يُحفظ في درجة حرارة -20 درجة مئوية ويُستخدم خلال شهر واحد للحفاظ على فعاليته. يُقسّم إلى حصص صغيرة لتجنب تكرار دورات التجميد والذوبان. خلفية التايجيسيكلين، المعروف أيضًا باسم GAR-936، هو مضاد حيوي واسع الطيف من فئة الجليسيلسيكلين، يرتبط بالريبوسوم 30S البكتيري، مانعًا دخول الحمض النووي الريبوزي الناقل (tRNA). هذا يمنع تخليق البروتين ويحد من نمو البكتيريا. يحتوي التايجيسيكلين على سلسلة جانبية من 9-بيوتيل-جليسيل أميدو على هيكله المركزي، مما يمنحه القدرة على التغلب على معظم آليات مقاومة التتراسيكلين (1). أظهرت الدراسات أن التايجيسيكلين فعال ضد البكتيريا سالبة وموجبة الجرام المقاومة للأدوية المتعددة، والمكورات المعوية المقاومة للفانكومايسين (VRE)، والمكورات العنقودية الذهبية المقاومة للميثيسيلين (MRSA) والمكورات العنقودية البشروية المقاومة للميثيسيلين (MRSE)، والمكورات المقاومة للبنسلين (1، 2). كما وجدت الدراسات أن التايجيسيكلين قادر على قتل الخلايا الجذعية والخلايا السلفية لسرطان الدم البشري بشكل انتقائي دون التأثير على خلايا الدم الطبيعية (3). لقد ثبت أن هذا المركب الصغير يحفز موت الخلايا المبرمج ويمنع تكاثر الخلايا في سرطانات عنق الرحم عن طريق قمع مسار إشارات Wnt/β-catenin (4). أسماء بديلة 9-ثلاثي بوتيل جليسيل أميدومينوسيكلين؛ GAR-936؛ GAR936