CST، 91942S، دابرافينيب (GSK2118436)

المُعدِّلات الكيميائية للدراسة في مجال البحث. معلومات استخدام المنتج يُقدَّم دابرافينيب (GSK2118436) على شكل مسحوق مُجفَّف بالتجميد. لتحضير محلول تركيزه 10 ملي مولار، يُذاب 5 ملغ من المسحوق في 962 ميكرولتر من ثنائي ميثيل سلفوكسيد (DMSO). قد تختلف تراكيز الاستخدام ومدة العلاج تبعًا للتأثير المطلوب. تخزين يُحفظ المنتج المجفف بالتجميد في درجة حرارة -20 درجة مئوية، في مكان جاف. يبقى المنتج مستقرًا لمدة 24 شهرًا في حالته المجففة بالتجميد. بعد إذابته، يُحفظ في درجة حرارة -20 درجة مئوية ويُستخدم خلال 3 أشهر للحفاظ على فعاليته. يُقسّم إلى حصص صغيرة لتجنب تكرار دورات التجميد والذوبان. خلفية دابرافينيب (GSK2118436) مثبط انتقائي وفعال لبروتين B-Raf. يثبط هذا المركب بروتين B-Raf الطافر وB-Raf بقيم IC50 تبلغ 0.6 نانومتر و0.5 نانومتر على التوالي، وهو أقل فعالية في تثبيط بروتين B-Raf وC-Raf من النوع البري (IC50 = 3.2 نانومتر و5.0 نانومتر على التوالي) (1). كما ثبت أن دابرافينيب (GSK2118436) يثبط تكاثر الخلايا وإشارات ERK في خطوط خلايا سرطان الجلد الميلانيني الحاملة لطفرات B-Raf وB-Raf مقارنةً ببروتين B-Raf من النوع البري (2). تجعل خصوصية هذا المركب منه كاشفًا مفيدًا عند دراسة سرطان الجلد الميلانيني النقيلي المصحوب بطفرات B-Raf (3). يُستخدم هذا المنتج في أبحاث فيروس SARS-CoV-2 لفهم آليات عمل فيروس كورونا المستجد، المسبب لجائحة كوفيد-19. أسماء بديلة دابرافينيب؛ GSK2118436؛ N-[3-[5-2-أمينو-4-بيريميدينيل-2-11-ثنائي ميثيل إيثيل-4-ثيازوليل]-2-فلوروفينيل]-26-ثنائي فلورو بنزين سلفوناميد