CST، 96692S، إنتاكابون

المُعدِّلات الكيميائية للدراسة في مجال البحث. معلومات استخدام المنتج يُقدّم الإنتاكابون على شكل مسحوق مُجفّف بالتجميد. لتحضير محلول تركيزه 30 ملي مولار، يُذاب 10 ملغ من المسحوق في 1.09 مل من ثنائي ميثيل سلفوكسيد (DMSO). قد تختلف تراكيز الاستخدام ومدة العلاج حسب التأثير المطلوب. تخزين يُحفظ المنتج المجفف بالتجميد في درجة حرارة -20 درجة مئوية، في مكان جاف. يبقى المنتج مستقرًا لمدة 24 شهرًا في حالته المجففة بالتجميد. بعد إذابته، يُحفظ في درجة حرارة -20 درجة مئوية ويُستخدم خلال شهر واحد للحفاظ على فعاليته. يُقسّم إلى حصص صغيرة لتجنب تكرار دورات التجميد والذوبان. خلفية إنتاكابون، المعروف أيضًا باسم OR-611، هو مثبط لإنزيم ناقل ميثيل الكاتيكول O (COMT)، وتتراوح قيم IC50 له بين 10 نانومتر و160 نانومتر لإنزيم COMT في الاثني عشر والكبد لدى الفئران، على التوالي (1،2). عند تناوله كعلاج مساعد مع ليفودوبا/كاربيدوبا، يمنع إنتاكابون مثيلة إنزيم COMT وما يتبعها من تحلل ليفودوبا في البلازما، مما يطيل ويحسن الاستجابة العلاجية لدى مرضى باركنسون (3،4). كما يعمل تثبيط إنتاكابون لإنزيم COMT بالتآزر مع (-)-إيبيغالوكاتشين-3-غاليت (EGCG) لتثبيط نمو خلايا سرطان الرئة لدى الإنسان والفئران (5). أسماء بديلة 2E-2-سيانو-3-34-ثنائي هيدروكسي-5-نيتروفينيل-NN-ثنائي إيثيل-2-بروبيناميد؛ OR-611؛ OR611