CST، 9844S، H-89، ثنائي هيدروكلوريد

المُعدِّلات الكيميائية للدراسة في مجال البحث. معلومات استخدام المنتج يُقدَّم مركب H-89 ثنائي الهيدروكلوريد على شكل مسحوق بوزن 5.19 ملغ. يُحفظ في درجة حرارة -20 درجة مئوية أو أقل. قبل الاستخدام، يُذاب المسحوق في 0.5 مل من ثنائي ميثيل سلفوكسيد (DMSO) لتحضير محلول H-89 ثنائي الهيدروكلوريد بتركيز 20 ملي مولار. للحصول على تراكيز عمل تتراوح بين 10 و20 ميكرومولار، يُخفف المحلول المركز في ثنائي ميثيل سلفوكسيد بنسبة 1:2000 إلى 1:1000. تُعالج الخلايا بالتركيز المطلوب لمدة 30 دقيقة. تخزين يُحفظ المنتج مجففًا بالتجميد أو في محلول عند درجة حرارة -20 درجة مئوية في مكان جاف. يُحفظ بعيدًا عن الضوء. يبقى المنتج المجفف بالتجميد مستقرًا لمدة 24 شهرًا. أما في حالته السائلة، فيُستخدم خلال 3 أشهر للحفاظ على فعاليته. يُقسّم المنتج إلى حصص صغيرة لتجنب تكرار دورات التجميد والذوبان. خلفية يُعدّ المركب H-89 مثبطًا انتقائيًا قويًا لبروتين كيناز المعتمد على cAMP (PKA). تبلغ قيمة IC50 للمركب H-89 لبروتين كيناز المعتمد على cAMP حوالي 50 نانومتر، ويتراوح تأثيره المثبط على فسفرة ركائز بروتين كيناز المعتمد على cAMP والوظائف الخلوية ذات الصلة بين 10 و30 ميكرومتر (1،2). بالإضافة إلى بروتين كيناز المعتمد على cAMP، يُظهر المركب H-89 أيضًا تأثيرًا مثبطًا متوسطًا على بروتين كيناز G (PKG) وبروتين كيناز C (PKCμ)، حيث تبلغ قيمة IC50 له حوالي 500 نانومتر (1،3). ويعود التأثير المثبط للمركب H-89 إلى ارتباطه التنافسي بجيب ATP على الوحدة التحفيزية للكيناز (4). أسماء بديلة H89؛ مثبط؛ PKA؛ PKCu؛ PKG