ميرك، H6278-50 ملغ، 4-هيدروكسي تاموكسيفين

يُعدّ 4-هيدروكسي تاموكسيفين (4-OHT) مُعدِّلًا انتقائيًا لمستقبلات الإستروجين من الجيل الأول (SERM)، ويعمل كمضادٍّ في خلايا سرطان الثدي، ولكنه يُظهر تأثيرات شبيهة بالإستروجين في الرحم والعظام. وهو مستقلب نشط للدواء الأولي تاموكسيفين (TAM)، ويعمل كمضادٍّ لمستقبلات الإستروجين. يرتبط 4-OHT بمستقبلات الإستروجين لتثبيط تكاثر الخلايا المُحفَّز بالإستراديول دون إحداث سمية خلوية. وهو مستقلب لمضاد الإستروجين تاموكسيفين، ويُظهر ألفةً أعلى من تاموكسيفين ومستقلباته الأخرى للارتباط بمستقبلات الإستروجين، مما يجعله أكثر فعاليةً بمقدار 50 إلى 100 مرة في تثبيط تكاثر الخلايا في خلايا الثدي البشرية الطبيعية وخطوط خلايا سرطان الثدي في المزارع الخلوية. وقد ثبَّط 4-OHT نمو الخلايا بفعالية في غياب الإستروجين عندما تم تحفيز تكاثر الخلايا بواسطة الأنسولين أو عامل نمو البشرة. يثبط 4-OHT بيروكسيد الدهون داخل أغشية الخلايا ويظهر نشاطًا في إزالة جذور البيروكسيل.