ميرك، T5648-1G، تاموكسيفين

يُستخدم التاموكسيفين (TC)، وهو مُعدِّل انتقائي لمستقبلات الإستروجين (SERM)، لعلاج سرطان الثدي لدى كلٍّ من الرجال والنساء. كما يُستخدم كعامل وقائي ضد سرطان الثدي لدى النساء. يُعدّ هذا المُثبِّط لبروتين كيناز C وعاملًا مُضادًا لتكوُّن الأوعية الدموية، دواءً أوليًا يتم استقلابه إلى مُستقلبات نشطة هي 4-هيدروكسي تاموكسيفين (4-OHT) وإندوكسيفين بواسطة إنزيمات السيتوكروم P450، وتحديدًا CYP2D6 وCYP3A4. في سرطان الثدي، يعتمد نشاط التاموكسيفين المُثبِّط لجين ERBB2 على PAX2. يمنع التاموكسيفين إنتاج عامل نمو بطانة الأوعية الدموية (VEGF) المُحفَّز بالإستراديول في خلايا ورم الثدي. من المُرجَّح أن يستفيد المرضى المُصابون بأورام إيجابية لمستقبلات الإستروجين من التاموكسيفين. يُظهر التاموكسيفين تأثيرات مُنشِّطة ومُثبِّطة للإستروجين من خلال ارتباطه الانتقائي بمستقبلات الإستروجين في أجزاء مُختلفة من الجسم. يُثبّط هذا المشتق غير الستيرويدي من ثلاثي فينيل الإيثيلين نمو الأورام، وقد أشارت التقارير إلى أنه مادة مسرطنة ومشوهة للأجنة في الحيوانات. إضافةً إلى ذلك، قد يحمي التتراسيكلين العظام من فقدان العظام الناتج عن نقص الإستروجين، ويخفض مستوى الكوليسترول في البلازما، وقد ثبت تورطه في التسرطن الكبدي لدى الفئران. تشمل التأثيرات الأخرى للتتراسيكلين خفض مستويات عامل النمو الشبيه بالأنسولين في البلازما، وتحفيز الخلايا المحيطة بالخلايا السرطانية على إفراز عامل النمو المحول بيتا، وتثبيط بيروكسدة دهون الغشاء، على الأرجح عن طريق تقليل سيولة الغشاء.