Revvity، NET1061250UC، (-)-CGP-12177، [5,7- H]-، 250 ميكروكوري (9.25 ميغابيكريل)

ملخص
يُعدّ (-)-CGP-12177 مضادًا عالي الألفة لمستقبلات بيتا-1 وبيتا-2 الأدرينالية، ويعمل كمحفز جزئي لمستقبلات بيتا-3 الأدرينالية. تنتمي هذه المستقبلات إلى مجموعة مستقبلات بيتا الأدرينالية المقترنة بالبروتين ج (GPCRs) الموجودة في الأنسجة الدهنية، وأنسجة القلب، وأنسجة العضلات الملساء الوعائية، والتي تلعب دورًا في النتاج القلبي، وإفراز الهرمونات، واسترخاء العضلات الملساء، وتحلل الدهون. وقد تم تحديد مستقبلات بيتا الأدرينالية كأهداف دوائية محتملة لعلاج قصور القلب الاحتقاني، وارتفاع ضغط الدم، والربو، ومرض الانسداد الرئوي المزمن، والأورام.
نُقدّم مُشعّات مُنشّطة ومُثبّطة للتصوير الإشعاعي الذاتي أو لإجراء اختبارات التشبع والتنافس لتحديد مستويات التعبير عن المُستقبلات (Bmax)، وثوابت التفكك (Kd)، ومعدلات الارتباط والانفصال (kon وkoff)، وثوابت التثبيط (Ki) لمجموعة متنوعة من المُستقبلات. نُطوّر مُشعّاتنا بأعلى نشاط نوعي مُمكن ونُوفّر نقاءً عالياً مما يُؤدي إلى انخفاض نواتج الارتباط غير النوعية. يتم توصيف كل مُشعّ فائق النقاء لدينا بشكل كامل من حيث التأثير الدوائي ويتم التحقق من صحته في اختبارات ارتباط المُستقبلات.
لا تزال الروابط الموسومة إشعاعيًا الطريقة الأكثر حساسية لدراسة بيولوجيا ارتباط المستقبلات؛ إذ توفر حساسية غير مسبوقة، مما يمنح نتائج موثوقة للفنيين والعلماء. ولأكثر من 50 عامًا، كانت شركة Revvity موردًا رائدًا للمواد الكيميائية الإشعاعية لشركة New England Nuclear (NEN)، ومحاليل الوميض السائلة، والقوارير، وأجهزة الكشف عن العد النووي.
المراجع الخاصة بـ NET1061:

مارك سواف، غابرييلا سيكي، كاثرين جيه هاتشينغز، ألاستير جيه إتش براون، جانيت وولارد، ستيفن جيه هيل، يتفاعل جسم مضاد أحادي النسيلة تم إنتاجه ضد مستقبلات الأدرينالين β1 المستقرة حرارياً مع الحلقة الخارجية 2 ويعمل كمعدل ألوستيري سلبي لمجموعة فرعية من مستقبلات الأدرينالين β1 المعبر عنها في خطوط الخلايا المستقرة، في علم الأدوية الكيميائية الحيوية، المجلد 147، 2018، الصفحات 38-54.
Jan-Peter van Wieringen, Martina B. Michel-Reher, Toshiki Hatanaka, Koji Ueshima, Martin C. Michel, The new radioligand [3H]-L 748,337 differentialize β3-adrenoceptors human and rat, In European Journal of Pharmacology, Volume 720, Issues 1–3, 2013, Pages 124-130.
فيولين سيمون، ماري تيريز روبن، شانتال ليجراند، جويل كوهين-تانوجي؛ كيناز مستقبلات البروتين G المقترن الداخلي 6 يحفز إزالة حساسية مستقبلات بيتا الأدرينالية المتماثلة في خلايا العضلات الملساء الرحمية الأولية، علم الغدد الصماء، المجلد 144، العدد 7، 1 يوليو 2003، الصفحات 3058-3066. التركيز: 1 ملي كوري/مل
الوزن الجزيئي - 279.8
نشاط محدد-30 - 60 Ci/mmol (1110 - 2220 GBq/mmol)
رقم CAS: 64208-32-8
التطبيقات - اكتشاف وتطوير الأدوية
براند-نين للمواد الكيميائية المشعة
محلول منظم/مذيب - إيثانول
طريقة الكشف - القياس الإشعاعي
موضع الملصق - مُعَلَّم بشكل خاص
الصيغة الجزيئية: C14H21N3O3
عبوة NENSure
النظير المشع-3H
مستقبلات الأدرينالين
معلومات الشحن - يتم الشحن باستخدام الثلج الجاف
شروط الشحن - يتم الشحن باستخدام الثلج الجاف
معلومات خاصة بالطلب - هذا منتج مشع - يجب أن يكون عنوان الشحن مرخصًا لاستلام المواد المشعة.
شروط التخزين: 20 درجة مئوية
المجال العلاجي: الجهاز العصبي المركزي والأمراض العصبية
حجم الوحدة - 250 ميكروكوري