CST, 10473S, NSC-697923

Moduladores Químicos para estudio en el área de investigación. Información de uso del producto El NSC-697923 se suministra como polvo liofilizado. Para una solución madre de 10 mM, reconstituya 1 mg de polvo en 0,37 ml de DMSO. Las concentraciones de trabajo y la duración del tratamiento pueden variar según el efecto deseado. Almacenamiento Conservar liofilizado a -20 °C, desecado. En forma liofilizada, el producto químico es estable durante 24 meses. Una vez en solución, conservar a -20 °C y consumir en un plazo de 1 mes para evitar la pérdida de potencia. Distribuir en alícuotas para evitar múltiples ciclos de congelación/descongelación. Fondo NSC-697923 es un inhibidor de molécula pequeña de la enzima conjugadora de ubiquitina E2, Ubc13-Uev1A. NSC-697923 bloqueó la formación de conjugados de Ubc13 y tioéster de ubiquitina, y suprimió la actividad constitutiva de NF-κB en células de linfoma difuso de células B grandes. Se observó inhibición de la señalización de daño al ADN dependiente de ubiquitina, pero no de la formación de la forma fosforilada de la variante de histona H2AX, lo cual concuerda con la acción de NSC-697923 sobre Ubc13 nuclear (1). Datos adicionales sugirieron que NSC-697923 interactuó con la cisteína del sitio activo de Ubc13 (2). UBE2N (Ubc13) es una enzima conjugadora de ubiquitina E2 que cataliza la formación de la cadena poli-Ub unida a K63. UBE2N forma un heterodímero con MMS2 o Uev1A para ejercer su función de ligasa E2 (3). El tratamiento con NSC-697923 de células de neuroblastoma aumentó la apoptosis y la acumulación nuclear de p53, y mejoró la supresión tumoral (4). NSC-697923 también inhibió la actividad enzimática de la caspasa-1 (CI50 = 1,737 μM) y la expresión de la proteína NLRP3 al suprimir la vía de señalización NF-κB. NSC-697923 inhibió la inflamación articular y la activación del inflamasoma NLRP3 en un modelo animal de artritis gotosa (5). Nombres alternativos 2-[(4-Metilfenil)sulfonil]-5-nitrofurano