CST, 12017S, Everolimus

Moduladores Químicos para estudio en el área de investigación. Información de uso del producto Everolimus se presenta en polvo liofilizado. Para obtener una solución madre de 1 mM, reconstituya 1 mg en 1,04 ml de DMSO. Las concentraciones de trabajo y la duración del tratamiento pueden variar según el efecto deseado, pero normalmente se utiliza a 10-100 nM, ya sea como pretratamiento durante 0,5-1 h antes del tratamiento con un estimulador o se utiliza solo con tiempos de tratamiento variables de hasta 24 h. Soluble en DMSO o etanol a 100 mg/ml; muy poco soluble en agua, con una solubilidad máxima de ~1-10 µM. Almacenamiento Conservar liofilizado o en solución a -20 °C, desecado. Proteger de la luz. En forma liofilizada, el producto químico es estable durante 24 meses. Una vez en solución, usar en un plazo de 3 meses para evitar la pérdida de potencia. Distribuir en alícuotas para evitar múltiples ciclos de congelación/descongelación. Fondo Everolimus, también conocido como RAD001, es un análogo inmunosupresor de la rapamicina. Everolimus forma un complejo con FKBP12 con una CI50 = ~2 nM en ensayos de unión competitiva de FK506 (1,2), y este complejo se une a mTORC1 e inhibe su acción (3). Estudios han demostrado que el tratamiento celular con everolimus puede provocar la desfosforilación de dianas dependientes de mTOR (4-7), la inhibición de la proliferación estimulada por VEGF y bFRF en células HUVE (6) y la reducción de los niveles de proteína HIF-1 inducidos por hipoxia (7). Nombres alternativos bFRF; siempre; everlomis; everloms; everlomus; FKBP12; mTOR; mTORC1; RAD001; VEGF; ver