CST, 12121S, Lapatinib

Moduladores Químicos para estudio en el área de investigación. Información de uso del producto El lapatinib se presenta en polvo liofilizado. Para obtener una solución madre de 10 mM, reconstituya los 10 mg en 1,08 ml de DMSO. Las concentraciones de trabajo y la duración del tratamiento pueden variar según el efecto deseado, pero normalmente se utiliza a 0,1-10 µM, ya sea como pretratamiento durante 0,5-2 horas antes del tratamiento con un estimulador o como tratamiento único con tiempos de tratamiento variables que duran hasta 72 horas. Almacenamiento Conservar liofilizado o en solución a -20 °C, desecado. Proteger de la luz. En forma liofilizada, el producto químico es estable durante 24 meses. Una vez en solución, usar en un plazo de 3 meses para evitar la pérdida de potencia. Distribuir en alícuotas para evitar múltiples ciclos de congelación/descongelación. Fondo El lapatinib es un inhibidor dual de las tirosina quinasas EGFR y HER2 (1-4). Se ha demostrado que el lapatinib inhibe los dominios purificados de las tirosina quinasas EGFR y HER2 en ensayos de quinasas libres de células con valores de CI50 de 10,8 nM y 9,2 nM, respectivamente, y el de HER4 con un CI50 de 367 nM. En estos ensayos, el lapatinib fue 300 veces más selectivo para HER2 y EGFR que muchas otras quinasas, como c-src, MEK, Erk y p38 (1). Diversos estudios han demostrado que el lapatinib inhibe eficazmente la autofosforilación de EGFR y HER2 en tipos celulares que sobreexpresan estas quinasas, y la inhibición del crecimiento celular se correlaciona con la sobreexpresión de HER2 (2-4). Nombres alternativos EGFR; GW-572016; HER2; inhibidor