CST, 13621S, SB216763

Moduladores Químicos para estudio en el área de investigación. Información de uso del producto El SB216763 se suministra como polvo liofilizado. Para una solución madre de 25 mM, reconstituya los 5 mg en 538,8 µl de DMSO. Las concentraciones de trabajo y la duración del tratamiento pueden variar según el efecto deseado, pero normalmente se utiliza a 5-25 µM durante 3-24 horas. Almacenamiento Conservar liofilizado o en solución a -20 °C, desecado. En forma liofilizada, el producto químico es estable durante 24 meses. Una vez en solución, usar en un plazo de 3 meses para evitar la pérdida de potencia. Distribuir en alícuotas para evitar múltiples ciclos de congelación y descongelación. Fondo El derivado de maleimida SB216763 es un inhibidor potente y selectivo de la permeabilidad celular de la glucógeno sintasa quinasa 3 (GSK-3). Estudios de investigación con ensayos de proteína quinasa basados ​​en péptidos muestran que SB216763 inhibe GSK-3α de forma competitiva con ATP con una CI50 de 34 nM, y es un inhibidor igualmente eficaz de GSK3-β. Ensayos similares demuestran que SB216763 (en concentraciones de hasta 10 µM) no inhibe tanto como otras 24 proteínas quinasas de serina/treonina y tirosina (1). Como consecuencia de la inhibición de GSK-3, SB216763 estimula la síntesis de glucógeno en células hepáticas humanas (CE50 3,6 µM) mediante la activación de la glucógeno sintasa e induce la expresión de un gen reportero regulado por β-catenina en células HEK293 (1). Además, SB216763 induce la acumulación de β-catenina, un efector descendente clave en la vía de señalización de Wnt, en muchos tipos celulares (2-5). Investigaciones adicionales indican que SB216763 puede prevenir la muerte neuronal inducida por la inhibición de la vía de la quinasa PI3 (2). Los inhibidores de la glucógeno sintasa quinasa 3, como SB216763, pueden ser herramientas de investigación importantes para estudiar el papel funcional de GSK-3 en las vías de señalización celular. Nombres alternativos akt; beta; catenina; glucógeno sintasa; GSK; inhibidor; insulina; PI3