CST, 14240S, Perifosina

Moduladores Químicos para estudio en el área de investigación. Información de uso del producto La perifosina se presenta en polvo liofilizado. Para una solución de 20 mM, reconstituya los 5 mg en 541,5 µl de etanol o agua estéril. Las concentraciones de trabajo y la duración del tratamiento pueden variar según el efecto deseado, pero normalmente se utiliza a 5-40 µM durante 1-24 horas. Almacenamiento Conservar liofilizado o en solución a -20 °C, desecado. En forma liofilizada, el producto químico es estable durante 24 meses. Una vez en solución, usar en un plazo de 3 meses para evitar la pérdida de potencia. Distribuir en alícuotas para evitar múltiples ciclos de congelación y descongelación. Fondo La perifosina, también conocida como KRX-0401, es un nuevo alquilfosfolípido sintético con una estructura muy similar a la de los fosfolípidos naturales. La perifosina inhibe Akt en los sitios Ser473 y Thr308 mediante el bloqueo del reclutamiento y la activación de Akt en la membrana celular, mediada por el dominio de homología de pleckstrina (PH). No afecta directamente la actividad de la PI3 quinasa ni de la PDK1 (1). Investigadores han demostrado que la perifosina inhibe Akt de forma dosis-dependiente en concentraciones que inhiben el crecimiento celular en numerosos tipos de células cancerosas, como las células PC-3, de mieloma múltiple (MM) y de mesotelioma pleural maligno (MMe) (1-3). Estudios de investigación han demostrado que la perifosina bloquea la progresión del ciclo celular en células de carcinoma escamoso al inducir la expresión de p21WAF1 a través de una vía independiente de p53 (4). Se ha demostrado que la perifosina posee una citotoxicidad sinérgica con muchos otros reactivos antineoplásicos. Por ejemplo, los investigadores han demostrado que el tratamiento con perifosina y etopósido de células T de leucemia humana da como resultado una reducción más pronunciada de los niveles de fosforilación de Akt y FoxO1, un aumento de la lesión mitocondrial y la activación de la caspasa, y un marcado aumento de la muerte celular (5). Nombres alternativos Akt; etopósido; inhibidor; PDK1; peri; PI3; homología de pleckstrina