CST, 15022S, Carfilzomib

Moduladores Químicos para estudio en el área de investigación. Información de uso del producto El carfilzomib se presenta en polvo liofilizado. Para una solución madre de 5 mM, reconstituya 1 mg de polvo en 277,82 µl de DMSO. Las concentraciones de trabajo y la duración del tratamiento pueden variar según el efecto deseado, pero normalmente se utiliza a 20-2000 nM durante 4-48 horas. Almacenamiento Conservar liofilizado o en solución a -20 °C, desecado. El producto químico es estable durante 24 meses en forma liofilizada. Una vez en solución, usar en una semana para evitar la pérdida de potencia. Separar para evitar múltiples ciclos de congelación y descongelación. Fondo Carfilzomib, también conocido como PR-171, es un inhibidor potente e irreversible del proteasoma relacionado con la epoxomicina (1-4). Inhibe preferentemente la actividad similar a la quimotripsina (CT-L) (CI50 nanomolar baja) del proteasoma 20S con una selectividad más de diez veces superior a la de las actividades similares a la tripsina y la caspasa (1,2). La inhibición de CT-L con carfilzomib previene la degradación de proteínas mal plegadas y ubiquitinadas de corta duración destinadas a la degradación proteasomal, lo que induce la detención del ciclo celular o la apoptosis en diversas líneas celulares tumorales (1-3). Se ha demostrado que carfilzomib tiene mayor actividad antiproliferativa contra las células de mieloma múltiple (MM) que bortezomib y puede superar la resistencia farmacológica inducida por bortezomib (1). Se han observado interacciones sinérgicas entre carfilzomib y los inhibidores de la histona desacetilasa vorinostat y entinostat (4). Los inhibidores del proteasoma, como el carfilzomib, son herramientas de investigación importantes para estudiar la degradación celular de la vía ubiquitina-proteasoma. Este producto tiene aplicaciones en la investigación sobre los mecanismos del SARS-CoV-2, el nuevo coronavirus causante de la pandemia de COVID-19.