CST, 16812S, bavdegalutamida (ARV-110)

Moduladores Químicos para estudio en el área de investigación. Información de uso del producto La bavdegalutamida (ARV-110) se presenta en polvo liofilizado. Para una solución madre de 5 mM, reconstituya 5 mg de polvo en 1,23 ml de DMSO. Las concentraciones de trabajo y la duración del tratamiento pueden variar según el efecto deseado. Almacenamiento Conservar liofilizado a -20 °C, desecado. En forma liofilizada, el producto químico es estable durante 24 meses. Una vez en solución, conservar a -20 °C y consumir en un plazo de 3 meses para evitar la pérdida de potencia. Distribuir en alícuotas para evitar múltiples ciclos de congelación/descongelación. Fondo La bavdegalutamida (ARV-110) es un degradador quimérico (PROTAC) dirigido a la proteólisis del receptor de andrógenos (AR) que se está estudiando para el tratamiento del cáncer de próstata (1). La señalización del AR desempeña un papel fundamental en el desarrollo del cáncer de próstata y, si bien las terapias actuales ya se dirigen a la señalización del AR, pueden producirse alteraciones del AR a medida que progresa el cáncer de próstata. Estas alteraciones pueden volverse resistentes a las terapias tradicionales, que se utilizan predominantemente para bloquear el AR (1,2). La bavdegalutamida (ARV-110) funciona de forma diferente al promover la ubiquitinación y degradación de la proteína AR y se sabe que inhibe el crecimiento celular en las líneas celulares VCaP (CI50 = 1,5 nM) y LNCaP (CI50 = 16,2 nM) (2). La bavdegalutamida (ARV-110) se une al AR y luego recluta una ubiquitina ligasa E3 para marcar el AR para su degradación (1). La bavdegalutamida (ARV-110) también se está utilizando actualmente en ensayos clínicos para investigar sus efectos en pacientes con cáncer de próstata metastásico resistente a la castración (1).