CST, 24471S, CBR-5884

Moduladores Químicos para estudio en el área de investigación. Información de uso del producto El CBR-5884 se suministra como polvo liofilizado. Para una solución madre de 15 mM, reconstituya 5 mg de polvo en 0,99 ml de DMSO. Las concentraciones de trabajo y la duración del tratamiento pueden variar según el efecto deseado. Almacenamiento Conservar liofilizado a -20 °C, desecado. En forma liofilizada, el producto químico es estable durante 24 meses. Una vez en solución, conservar a -20 °C y consumir en un plazo de 2 meses para evitar la pérdida de potencia. Distribuir en alícuotas para evitar múltiples ciclos de congelación/descongelación. Fondo CBR-5884 es un inhibidor de molécula pequeña de la fosfoglicerato deshidrogenasa (PHGDH), que cataliza el primer paso en la vía de la biosíntesis de serina. Un aumento en la biosíntesis de serina apoya el crecimiento y la proliferación de células cancerosas, lo cual se observa por la amplificación y sobreexpresión de PHGDH en algunos cánceres de melanoma y de mama (1). CBR-5884 inhibió la proliferación de melanoma y cánceres de mama que mostraron mayores niveles de síntesis de serina, pero no tuvo efecto en las células que dependen de la captación extracelular de serina. CBR-5884 interrumpió la oligomerización de PHGDH y disminuyó la biosíntesis de serina en un 30% en células cancerosas (2). El tratamiento con CBR-5884 de células de teratocarcinoma disminuyó significativamente la tasa de crecimiento de manera dosis-dependiente (3). La inhibición de PHGDH y la biosíntesis de serina causó acumulación de especies reactivas de oxígeno, daño al ADN y apoptosis en células leucémicas (4). El tratamiento de células de mieloma humano con CBR-5884 redujo la proliferación, mientras que la inhibición de PHGDH por CBR-5884 redujo la proliferación y sensibilizó a las células de glioblastoma a la muerte celular inducida por hipoxia (5,6). Nombres alternativos 5-(furan-2-carboxamido)-3-metil-4-tiocianatotiofeno-2-carboxilato de etilo