CST, 26744S, BI 2536

Moduladores Químicos para estudio en el área de investigación. Información de uso del producto BI 2536 se presenta en polvo liofilizado. Para una solución madre de 10 mM, reconstituya 5 mg de polvo en 958 µl de DMSO. Las concentraciones de trabajo y la duración del tratamiento pueden variar según el efecto deseado. Almacenamiento Conservar liofilizado a -20 °C, desecado. En forma liofilizada, el producto químico es estable durante 24 meses. Una vez en solución, conservar a -20 °C y consumir en un plazo de 3 meses para evitar la pérdida de potencia. Distribuir en alícuotas para evitar múltiples ciclos de congelación y descongelación. Fondo BI 2536 es un inhibidor de moléculas pequeñas de las quinasas tipo polo (PLK) de mamíferos con una fuerte selectividad para PLK1 (CI50 = 0,83 nM) (1). PLK1 es importante en la regulación de la mitosis y a menudo se sobreexpresa en cánceres, lo que contribuye a la proliferación celular excesiva y la pérdida de funciones clave de los puntos de control (1,2). Las investigaciones indican que BI 2536 causa arresto mitótico y apoptosis en 32 líneas celulares de cáncer humano únicas e inhibe el crecimiento de xenoinjertos tumorales humanos en ratones desnudos, con poco o ningún efecto en las células sanas (1,3). Esto, junto con el hecho de que BI 2536 exhibe alta permeabilidad a través de la barrera hematoencefálica, lo convierte en una herramienta terapéutica importante (4). BI 2536 inhibe BRD4 (CI50 = 100 nM) y la expresión de c-Myc dependiente de BRD4 en células de mieloma múltiple MM.1S (5). Recientemente, la inhibición de BRD4 ha demostrado actividad antiviral y ha aumentado la resistencia del huésped a varios virus de ADN y ARN, lo que hace que los disruptores de BRD4 sean compuestos importantes para estudiar en relación con las enfermedades virales (6). Nombres alternativos 4-[[(7R)-8-ciclopentil-7-etil-5-metil-6-oxo-7H-pteridin-2-il]amino]-3-metoxi-N-(1-metilpiperidin-4-il)benzamida; BI-2536; BI2536