Product Description
Moduladores Químicos para estudio en el área de investigación.
Información de uso del producto
El NVP-DKY709 se presenta en polvo liofilizado. Para una solución madre de 10 mM, reconstituya 5 mg de polvo en 1,20 ml de DMSO. Las concentraciones de trabajo y la duración del tratamiento pueden variar según el efecto deseado.
Almacenamiento
Conservar liofilizado a -20 °C, desecado. En forma liofilizada, el producto químico es estable durante 24 meses. Una vez en solución, conservar a -20 °C y consumir en un plazo de 3 meses para evitar la pérdida de potencia. Distribuir en alícuotas para evitar múltiples ciclos de congelación/descongelación.
Fondo
NVP-DKY709 es un degradador selectivo de pegamento cereblon (CRBN) que se dirige a la proteína IKZF2 Helios (dedo de zinc 2 de la familia Ikaros, IKZF2) para su degradación. Helios es un miembro de la familia de factores de transcripción Ikaros que suprime la respuesta del sistema inmunitario a patógenos al promover la actividad de las células T reguladoras (Treg) (1). Las células Treg son responsables de suprimir las respuestas inmunitarias excesivas y agotar las acciones de las células T efectoras (Teff) específicas del tumor (1), inhibiendo las respuestas inmunitarias a las células cancerosas (2). Los degradadores de pegamento en el mercado y en fases de prueba degradan otros miembros de la familia de factores de transcripción Ikaros, incluidos IKZF1 e IKZF3, lo cual es subóptimo debido al posible aumento de las acciones inmunosupresoras (1); Se ha descubierto que NVP-DKY709 solo degrada IKZF2, dejando intacto IKZF1/3 (3), y tiene una DC de 4 nM en ensayos celulares (1).
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Tony Tang
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