CST, 43407S, HQ461

Moduladores Químicos para estudio en el área de investigación. Información de uso del producto El HQ461 se suministra como polvo liofilizado. Para una solución madre de 15 mM, reconstituya 5 mg de polvo en 965 μL de DMSO. Las concentraciones de trabajo y la duración del tratamiento pueden variar según el efecto deseado. Almacenamiento Conservar liofilizado a -20 °C, desecado. En forma liofilizada, el producto químico es estable durante 24 meses. Una vez en solución, conservar a -20 °C y consumir en un plazo de 3 meses para evitar la pérdida de potencia. Distribuir en alícuotas para evitar múltiples ciclos de congelación/descongelación. Fondo El complejo ciclina K (CCNK)/CDK12 regula la expresión de proteínas clave en la respuesta al daño del ADN (DDR) (1). HQ461 es un pegamento molecular que promueve la degradación de la ciclina K al convertir CDK12 en un receptor específico de sustrato para la ubiquitina ligasa DDB1 E3 (2). Aunque CDK12 no es un objetivo directo, la degradación de la ciclina K inducida por HQ461 altera la función de su proteína asociada, lo que altera la actividad de la quinasa, disminuye la expresión de los genes DDR y, en última instancia, provoca la muerte celular (2,3). En la línea celular A549 de cáncer de pulmón de células no pequeñas, HQ461 presenta una CI50 de 1,3 µM (2).