CST, 45122S, I-BET762 (GSK525762A)

Moduladores Químicos para estudio en el área de investigación. Información de uso del producto El I-BET762 (GSK525762A) se presenta en polvo liofilizado. Para una solución madre de 10 mM, reconstituya 5 mg de polvo en 1,17 ml de DMSO. Las concentraciones de trabajo y la duración del tratamiento pueden variar según el efecto deseado. Almacenamiento Conservar liofilizado a -20 °C, desecado. En forma liofilizada, el producto químico es estable durante 24 meses. Una vez en solución, conservar a -20 °C y consumir en un plazo de 3 meses para evitar la pérdida de potencia. Distribuir en alícuotas para evitar múltiples ciclos de congelación y descongelación. Fondo I-BET762 (GSK525762A) es un potente inhibidor del bromodominio BET, así como un inhibidor de la expresión de este oncogén crítico (1,5). Esta pequeña molécula inhibe la unión de las histonas acetiladas a las proteínas BET, lo que altera la expresión de genes inflamatorios en macrófagos activados y bloquea la inflamación aguda en ratones (2,3). Estudios han demostrado que I-BET762 (GSK525762A) suprime la inflamación de las células T, lo que resulta en un aumento de la expresión de productos génicos antiinflamatorios y una disminución de la expresión de varias citocinas proinflamatorias (3). También se ha demostrado que I-BET762 (GSK525762A) induce la muerte celular y suprime la proliferación celular en células de adenocarcinoma ductal pancreático (PDAC) (4). Nombres alternativos 4S-6-4-Clorofenil-N-etil-8-metoxi-1-metil-4H-[124]triazolo[43-a][14]benzodiazepina-4-acetamida; GSK525762; GSK525762A; I-BET762; IBET762