CST, 4765S, Gefitinib

Moduladores Químicos para estudio en el área de investigación. Información de uso del producto El gefitinib se presenta en polvo liofilizado. Para obtener una solución madre de 10 mM, reconstituya los 10 mg en 2,24 ml de DMSO. Las concentraciones de trabajo y la duración del tratamiento pueden variar según el efecto deseado, pero normalmente se utiliza como pretratamiento a 0,1-10 µM durante 0,5-2 horas antes de tratar con un estimulador. También puede utilizarse solo, con tiempos de tratamiento variables de hasta 24 horas. Soluble en DMSO a 100 mg/ml; muy poco soluble en etanol y agua. Almacenamiento Conservar liofilizado o en solución a -20 °C, desecado. En forma liofilizada, el producto químico es estable durante 24 meses. Una vez en solución, usar en un plazo de 3 meses para evitar la pérdida de potencia. Distribuir en alícuotas para evitar múltiples ciclos de congelación y descongelación. Fondo Gefitinib es un inhibidor novedoso y potente de la tirosina quinasa del EGFR que se une al sitio de unión del ATP de la enzima y ha demostrado ser competitivo con el ATP y no competitivo con los sustratos peptídicos (1). Gefitinib inhibe la actividad del EGFR (CI50 = 33 nM), inhibe significativamente el crecimiento de células tumorales estimulado por EGF (CI50 = 54 nM) en comparación con la ausencia de EGF (CI50 = 8,8 µM) y bloquea eficazmente la autofosforilación estimulada por EGF en células tumorales. También inhibe selectivamente el crecimiento de células HUVE estimulado por EGF en comparación con el crecimiento estimulado por FGF o VEGF (1). Aunque los estudios demuestran que gefitinib es mucho más selectivo para el EGFR que para HER2 (1,2), también ha demostrado inhibir el crecimiento y la fosforilación de HER2 en numerosas líneas celulares que sobreexpresan HER2 (3). Nombres alternativos EGF; HER2; fosfo-EGFR; ZD-1839