CST, 50902S, TPCA-1

Moduladores Químicos para estudio en el área de investigación. Información de uso del producto El TPCA-1 se suministra en polvo liofilizado. Para una solución madre de 15 mM, reconstituya 5 mg de polvo en 1,19 ml de DMSO. Las concentraciones de trabajo y la duración del tratamiento pueden variar según el efecto deseado. Almacenamiento Conservar liofilizado a -20 °C, desecado. En forma liofilizada, el producto químico es estable durante 24 meses. Una vez en solución, conservar a -20 °C y consumir en un plazo de 3 meses para evitar la pérdida de potencia. Distribuir en alícuotas para evitar múltiples ciclos de congelación/descongelación. Fondo TPCA-1 bloquea la señalización de NF-κB y suprime la transcripción de varias citocinas proinflamatorias mediante la inhibición de la subunidad IKKβ (IKK2) de la cinasa IκB. Estudios demuestran que TPCA-1 inhibe específicamente IKKβ (CI50 de 17,9 nM) y reduce la inflamación y la proliferación de células T inducida por antígenos en la artritis inducida por colágeno murino (1). TPCA-1 previene el reclutamiento del factor de transcripción STAT3 a las cinasas ascendentes mediante la interacción con el dominio SH2 de STAT3. Esto limita la capacidad de las citocinas y las tirosina cinasas para inducir la actividad de STAT3, lo que inhibe la capacidad de STAT3 para regular el crecimiento celular y la apoptosis. El tratamiento de células de cáncer de pulmón de células no pequeñas (CPCNP) con TPCA-1 reprime la proliferación celular, lo que sugiere que TPCA-1 podría ser eficaz en el tratamiento de algunas formas de cáncer (2). Estudios han examinado la capacidad de TPCA-1 para mediar la respuesta inflamatoria a través del control de la señalización de IKKβ y STAT3 en modelos animales de artritis (1), periodontitis crónica (3) e inflamación epitelial nasal (4). Nombres alternativos 2-[(Aminocarbonil)amino]-5-(4-fluorofenil)-3-tiofenocarboxamida; GW683965