CST, 52184S, NKY-80

Moduladores Químicos para estudio en el área de investigación. Información de uso del producto El NKY-80 se suministra en polvo liofilizado. Para una solución madre de 10 mM, reconstituya 1 mg de polvo en 0,44 mL de DMSO. Las concentraciones de trabajo y la duración del tratamiento pueden variar según el efecto deseado. Almacenamiento Conservar liofilizado a -20 °C, desecado. En forma liofilizada, el producto químico es estable durante 24 meses. Una vez en solución, conservar a -20 °C y consumir en un plazo de 1 mes para evitar la pérdida de potencia. Distribuir en alícuotas para evitar múltiples ciclos de congelación/descongelación. Fondo NKY-80 es un inhibidor de la actividad catalítica de la adenilil ciclasa (AC), una enzima esencial que genera adenosina 3'5'-monofosfato cíclico (AMPc) a partir de ATP. Se han identificado al menos seis clases distintas de AC, con isoenzimas que difieren en su localización celular, distribución tisular y vías de señalización. NKY-80 es capaz de bloquear varias isoenzimas de AC, inhibiendo el tipo V con mayor intensidad (CI50 = 8,3 μM) que el tipo II (CI50 = 1,7 mM) o el tipo III (CI50 = 132 μM). NKY-80 también inhibe potentemente el tipo VI de AC, con una afinidad similar a la del tipo V (1,2). En un modelo de rata con enfermedad de Parkinson, NKY-80 bloqueó el aumento tanto de la liberación de [(3)H]-GABA como de la producción de AMPc, lo que indica que la expresión de AC V/VI es un determinante principal del aumento de la transmisión GABAérgica en ratas con discinesia grave inducida por L-DOPA (3). En un estudio de la respuesta inmunitaria en insectos, NKY-80 redujo los niveles de movilización de hemocitos en respuesta a la exposición bacteriana, lo que indica un papel de AC y AMPc en la regulación de los hemocitos y la respuesta inmunitaria (4). Nombres alternativos 2-Amino-7-(2-furanil)-7,8-dihidro-5(6H)-quinazolinona