CST, 54678S, LY-364947

Moduladores Químicos para estudio en el área de investigación. Información de uso del producto LY-364947 se presenta en polvo liofilizado. Para una solución madre de 15 mM, reconstituya 5 mg de polvo en 1,22 ml de DMSO. Las concentraciones de trabajo y la duración del tratamiento pueden variar según el efecto deseado. Almacenamiento Conservar liofilizado a temperatura ambiente, desecado. En forma liofilizada, el producto químico es estable durante 24 meses. Una vez en solución, conservar a -20 °C y consumir en un plazo de 3 meses para evitar la pérdida de potencia. Distribuir en alícuotas para evitar múltiples ciclos de congelación y descongelación. Fondo LY-364947, también conocido como HTS-466284, es un inhibidor potente y selectivo del receptor TGF-β tipo I (TGF-β RI, TGFR-I, TβR-I, ALK-5). Esta pequeña molécula se dirige específicamente al TGF-β RI con un valor de CI50 de 59 nM y es menos eficaz en TGF-β RII y MLK-7K (valores de CI50 de 400 nM y 1400 nM, respectivamente) (1). LY-364947 regula la invasión celular MDA-MB-231 al inhibir la señalización autocrina de TGF-β (2). Los pacientes en unidades de cuidados intensivos (UCI) que sufren sepsis crónica pueden experimentar debilitamiento de los músculos del diafragma causado por atrofia muscular, lo que requiere ventilación mecánica. Los miembros de la familia TGF-β pueden desencadenar la activación de la degradación proteica. La inhibición de la vía TGF-β puede proteger el diafragma durante la sepsis crónica, lo que hace que LY-364947 sea un compuesto interesante para estudiar en relación con la atención eficaz de los pacientes en la UCI (3). Nombres alternativos 4-(3-piridin-2-il-1H-pirazol-4-il)quinolona; HTS 466284; HTS-466284; HTS466284; inhibidor de TGF-beta; inhibidor de la cinasa del TGF-β RI; inhibidor de la cinasa del receptor del factor de crecimiento transformante β tipo I