CST, 56003S, SM-164

Moduladores Químicos para estudio en el área de investigación. Información de uso del producto El SM-164 se suministra como polvo liofilizado. Para una solución madre de 10 mM, reconstituya 1 mg de polvo en 89 µL de DMSO. Las concentraciones de trabajo y la duración del tratamiento pueden variar según el efecto deseado. Almacenamiento Conservar liofilizado a -20 °C, desecado. En forma liofilizada, el producto químico es estable durante 24 meses. Una vez en solución, conservar a -20 °C y consumir en un plazo de 3 meses para evitar la pérdida de potencia. Distribuir en alícuotas para evitar múltiples ciclos de congelación y descongelación. Fondo SM-164 es un mimético de SMAC bivalente, permeable a las células, no peptídico, y potente inhibidor de XIAP con un valor de CI50 de 1,39 nM. SM-164 se une a los dominios BIR2 y BIR3 de XIAP e inhibe eficazmente el crecimiento celular e induce la apoptosis en células de leucemia HL-60 (1). También activa la caspasa-3 y la caspasa-9, que, a su vez, inducen la apoptosis en células leucémicas (1,2). En modelos de xenoinjerto murino de cáncer de mama, se ha demostrado que SM-164, en combinación con el ligando inductor de apoptosis relacionado con TNF (TRAIL), reduce el volumen tumoral en un 80 %. SM-164 es un inductor apoptótico eficaz de células y tejidos tumorales y es un candidato prometedor para una nueva clase de fármacos anticancerígenos (2). El tratamiento de células RIP3 positivas con SM-164 en combinación con TNF-alfa y el inhibidor de caspasa Z-VAD, conduce a necroptosis (3). Nombres alternativos (3S,3™S,6S,6™S,10aS,10™aS)-N,N™-[1,4-fenilenobis[4,1-butanodiil-1H-1,2,3-triazol-1,4-diil[(S)-fenilmetileno]]]bis[decahidro-6-[[(2S)-2-(metilamino)-1-oxopropil]amino]-5-oxo-pirrolo[1,2-a]azocina-3-carboxamida